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Fipronil-13C6
MCE 国际站:Fipronil-13C6
产品活性:Fipronil-13C6 是 13C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling | Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:GABA Receptor | Cytochrome P450
In Vitro: Stable heavy isotopes of hydrogen, carbon, and other elements have been incorporated into drug molecules, largely as tracers for quantitation during the drug development process. Deuteration has gained attention because of its potential to affect the pharmacokinetic and metabolic profiles of drugs.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
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文献和实验Nat Metab:李贵登等团队合作发现肿瘤内酸度维持 T 细胞干性影响肿瘤免疫治疗
录组学、代谢组学以及同位素(13C6-葡萄糖,13C16-棕榈酸)示踪技术发现,长期胞外酸处理能够抑制 mTOR 信号通路及糖酵解途径,促进 T 细胞内的脂肪酸氧化(FAO),增强线粒体适应性, 从而维持「干性样」T 细胞的代谢表征。进一步深入分析以及通过 13C5-甲硫氨酸代谢流实验,作者们发现胞外酸度的升高显著抑制了 T 细胞内的甲硫氨酸摄入及一碳代谢(甲硫氨酸循环)。 机制上,一方面,胞外酸处理通过抑制 MYC 的表达,降低 T 细胞表面甲硫氨酸转运体(SLC7A5)的表达,进而削弱 T 细胞对胞外
15N或15N/13C标记;分子量大于20000的蛋白质,在条件允许的情况下,还可在15N/13C标记的同时进行2H标记,以提高谱图质量。对需要全标记的蛋白质,通常将细菌放在M9培养基里生长,以15NH4Cl为氮源,[13C6]-葡萄糖为碳源。对那些同时还需要2H标记的蛋白质,则还须将培养基里H2O用D2O来代替。若须选取某一种氨基酸残基进行标记,则通常采用营养缺陷型的菌株。另外还有其他许多种可以采用的标记方法,以满足不同实验目的的需要。最近,Nagayama等人将一个很大的蛋白分段
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