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KRASG12C IN-1
MCE 国际站:KRASG12C IN-1
产品活性:KRASG12C IN-1 是一种有效的 KRASG12C 共价抑制剂,可将 KRASG12C 捕获在 GDP 结合状态。KRASG12C IN-1 对 KRAS 突变型非小细胞肺癌具有有效的抗肿瘤活性。
研究领域:GPCR/G Protein
作用靶点:Ras
In Vitro: KRASG12C IN-1 (compound 20a) (72 h) shows potent and selective antiproliferative activities against KRASG12C NSCLC cells, with IC50s of 0.5 μM against NCI-H358 cells and 1.30 μM against NCI-H23 cells, with 7- to 21-fold selectivity over KRASG12S and KRASWT cells.
KRASG12C IN-1 (0.5-8.0 μM; 6 h) decreases the phosphorylation of ERK and AKT in KRASG12C-mutant NCIH358 cells.
In Vivo: KRASG12C IN-1 (compound 20a) (10-15 mg/kg; i.p. every 2 d for 21 d) inhibited tumor growth in H358 xenografts by suppressing KRASG12C signalling.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
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文献和实验家族。当 KRAS 基因发生异常时,下游信号传导失调导致肿瘤发生,KRAS 突变也是中国 NSCLC 的患者第二大常见的基因突变,其中 KRAS G12C 在肺腺癌中最为常见。 目前 NSCLC 的小鼠模型主要集中在腺癌亚型上,大多数的研究采用条件性 KRAS 点突变模型进行,在 KRAS-LSL-G12C 或 KRAS-LSL-G12D 小鼠细胞中引入 Cre 重组酶导致内源性水平上突变等位基因的表达,模拟人类肿瘤发展的启动条件。Jackson 等[2] 就采用了这样的方式构建肿瘤模型,他们在 KRASG12
Purification of Inhibitor-Free Soil DNA Obtained by other Methods
实验步骤 1. Dissolve the DNA pellet with 200 ul of Elution Buffer or Buffer TE. Important: DNA pellet should be dissolved in Elution Buffer or Buffer TE(pH8.0). 2. Add 50 ul inhibitor Removal Resin to the sample
PNAS:RAS 抑制剂又添一员,新型蛋白模拟物或为癌症治疗
导读RAS 是肿瘤患者中最常见的致癌基因之一,目前包括 KRAS、NRAS 以及 HRAS 三种亚型。其中,NRAS 突变多见于黑色素瘤和急性髓系白血病,HRAS 突变多见于膀胱癌和头颈癌,而 KRAS 突变比其他两种更常见,最常发生在肺癌、胰腺癌以及结直肠癌。由于在癌症中的 Ras 蛋白经常发生突变,因此 Ras 突变成为了科学家们着力攻克的热点。RAS 曾被医学界称为「不可成药靶点」,科学家们在研究有效的 RAS 抑制剂方面已经摸索尝试了 30 余年,直至近几年才获得了重大进展。当前已经
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