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I-BET432
MCE 国际站：I-BET432
产品活性：I-BET432 是一种 BET 抑制剂。I-BET432 抑制 BRD4 的 N 端溴化域 (BD1) 和 C 端溴化域 (BD2) 的 pIC50 值分别为 7.5 和 7.2。I-BET432 可作为多种肿瘤和炎症疾病研究的口服候选分子。
研究领域：Epigenetics
作用靶点：Epigenetic Reader Domain
In Vitro: I-BET432 inhibits BRD4 BD1 and BD2 with pIC50 values of 7.5 and 7.2, respectively.
I-BET432 inhibits human whole blood MCP-1 with an pIC50 value of 7.4.
I-BET432 inhibits hERG with an pIC50 value ＜4.3.
In Vivo: I-BET432 shows great oral bioavailability in rats and dogs.
1.19
Pharmacokinetic Properties of I-BET432 in Rats and Dogs.| Rats PO/IV 3/1 mg/kg |
Dogs PO/IV 1.5/0.5 mg/kg |
|
| CLb (mL/min/kg) | 26 | 28 |
| CLb,u (mL/min/kg) | 38 | 20 |
| Vss (L/kg) | 1.3 | 2.7 |
| Vss,u (L/kg) | 1.9 | 5.7 |
| t1/2 (h) | 0.74 | 1.4 |
| Fpo (%) | 67 | 79 |
| fub | 0.68 | 0.47 |
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文献和实验以下操作按照天根产品 DP432 植物总 RNA 提取试剂盒的说明书进行，所有反应现象仅适用于该产品及本文所标明的样本量。如使用其它操作流程或产品，样本量不同可能现象与本文有所差异。实验准备：1. 植物样品（10-20 mg），研钵，液氮2. 无水乙醇，β-巯基乙醇3. 一次性无菌注射器（DNase I配置），移液器及配套RNase-Free无菌枪头（200 μl ，1ml） 1.5 ml，2.0ml 离心管（RNase-free）4. 通风橱 涡旋振荡器 金属浴 台式低温离心机本文版权归天
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