Tanzisertib(CC-930),899805-25-

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抑制剂描述：

产品名称：Tanzisertib(CC-930)

产品别名：见爱必信官网

英文别名：Tanzisertib(CC-930)

靶点：JNK

CAS：899805-25-5(freebase)

纯度：

外观：见爱必信官网

保存方法：Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.

描述：CC-930对依赖于JNK的蛋白质底物c-Jun和JNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM)，选择性抑制ERK1和p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。

溶解性：

体外研究：

人源PMBC细胞在phorbol-12-myristate-13-acetate和phytohemeagglutinin刺激后，CC-930能够抑制其中磷酸化c-Jun的生成（IC50=1 μM）。CC-930在240 种激酶中，具有显著的选择性。其中，EGFR是唯一一个在CC-930的浓度为3 μM时，被抑制程度超过50%的非MAP激酶（IC50=0.38 μM）。浓度为10 μM时，CC-930对75种受体、离子通道和神经递质转运体的抑制作用不超过50%。CC-930对CYP450酶的抑制作用不显著，在CYP3A4和2D6的作用下发生代谢。

体内研究：人源PMBC细胞在phorbol-12-myristate-13-acetate和phytohemeagglutinin刺激后，CC-930能够抑制其中磷酸化c-Jun的生成（IC50=1 μM）。CC-930在240 种激酶中，具有显著的选择性。其中，EGFR是唯一一个在CC-930的浓度为3 μM时，被抑制程度超过50%的非MAP激酶（IC50=0.38 μM）。浓度为10 μM时，CC-930对75种受体、离子通道和神经递质转运体的抑制作用不超过50%。CC-930对CYP450酶的抑制作用不显著，在CYP3A4和2D6的作用下发生代谢。

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