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Encenicline hydrochloride,5509

99-74-1
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  • 爱必信(absin)
  • 上海
  • abs822310
  • 2025年07月10日
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      Store at -20℃ for one year(Powder);Store at 2-4℃ for two weeks;Store at -20℃ for six months after dissolution.

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      99

    • 供应商

      爱必信(上海)生物科技有限公司

    • CAS号

      550999-74-1

    • 规格

      5mg/1mg

    规格:5mg产品价格:¥3030.0
    规格:1mg产品价格:¥1129.0

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    抑制剂描述:

    产品名称:Encenicline hydrochloride

    产品别名:见爱必信官网

    英文别名:Encenicline hydrochloride

    靶点:AChR

    CAS:550999-74-1

    纯度:98%

    外观:见爱必信官网

    保存方法:Store at -20℃ for one year(Powder);Store at 2-4℃ for two weeks;Store at -20℃ for six months after dissolution.

    描述:Encenicline hydrochloride (EVP-6124 hydrochloride) is a novel partial agonist of α7 neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs).

    溶解性:

    体外研究:

    Encenicline (EVP-6124) displaces [3H]-MLA (Methyllycaconitine) (Ki=9.98 nM, pIC50=7.65±0.06, n=3) and [125I]-α-bungarotoxin (Ki=4.33 nM, pIC50=8.07±0.04, n=3). Encenicline (EVP-6124) is approximately 300 fold more potent than the natural agonist ACh (Ki=3 μM), measured in binding assays using [3H]-MLA. Encenicline hydrochloride inhibits the 5-HT3 receptor by 51% at 10 nM, the lowest concentration tested. Evaluation of the human 5-HT2B receptor expressed in CHO cells demonstrates displacement of [3H]-mesulergine (Ki=14 nM) and only antagonist activity in the rat gastric fundus assay at an IC50 of 16 μM. In binding and functional experiments, Encenicline (EVP-6124) shows selectivity for α7 nAChRs and does not activate or inhibit heteromeric α4β2 nAChRs.

    体内研究:Encenicline (EVP-6124) displaces [3H]-MLA (Methyllycaconitine) (Ki=9.98 nM, pIC50=7.65±0.06, n=3) and [125I]-α-bungarotoxin (Ki=4.33 nM, pIC50=8.07±0.04, n=3). Encenicline (EVP-6124) is approximately 300 fold more potent than the natural agonist ACh (Ki=3 μM), measured in binding assays using [3H]-MLA. Encenicline hydrochloride inhibits the 5-HT3 receptor by 51% at 10 nM, the lowest concentration tested. Evaluation of the human 5-HT2B receptor expressed in CHO cells demonstrates displacement of [3H]-mesulergine (Ki=14 nM) and only antagonist activity in the rat gastric fundus assay at an IC50 of 16 μM. In binding and functional experiments, Encenicline (EVP-6124) shows selectivity for α7 nAChRs and does not activate or inhibit heteromeric α4β2 nAChRs.

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