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VU0134992 hydrochloride,105251

5-91-9
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  • ¥635 - 3260
  • 爱必信(absin)
  • 上海
  • abs819690
  • 2025年07月16日
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      Store at -20℃ for one year(Powder);Store at 2-4℃ for two weeks;Store at -20℃ for six months after dissolution.

    • 库存

      99

    • 供应商

      爱必信(上海)生物科技有限公司

    • CAS号

      1052515-91-9

    • 规格

      50mg/10mg

    规格:50mg产品价格:¥3260.0
    规格:10mg产品价格:¥635.0

    公告提醒:爱必信所有产品和服务仅用于科学研究不用于临床应用及其他用途提供产品和服务也不为任何个人提供产品和服务)!

     

    抑制剂描述:

    产品名称:VU0134992 hydrochloride

    产品别名:见爱必信官网

    英文别名:VU0134992 hydrochloride

    靶点:

    CAS:1052515-91-9

    纯度:98%

    外观:见爱必信官网

    保存方法:Store at -20℃ for one year(Powder);Store at 2-4℃ for two weeks;Store at -20℃ for six months after dissolution.

    描述:VU0134992 hydrochloride is the first subtype-preferring, orally active and selective blocker of Kir4.1 potassium channel pore(IC50 : 0.97 µM).

    溶解性:DMSO : 250 mg/mL (558.24 mM; Need ultrasonic)

    体外研究:

    In whole-cell patch-clamp electrophysiology experiments, VU0134992 inhibits Kir4.1 with an IC50 value of 0.97 M and is 9-fold selective for homomeric Kir4.1 over Kir4.1/5.1 concatemeric channels (IC50 = 9 M) at -120 mV. In thallium (Tl+) flux assays, VU0134992 is greater than 30-fold selective for Kir4.1 over Kir1.1, Kir2.1, and Kir2.2; is weakly active toward Kir2.3, Kir6.2/SUR1, and Kir7.1; and is equally active toward Kir3.1/3.2, Kir3.1/3.4, and Kir4.2. This potency and selectivity profile is superior to Kir4.1 inhibitors amitriptyline, nortriptyline, and fluoxetine. Medicinal chemistry identified components of VU0134992 that are critical for inhibiting Kir4.1. Patch-clamp electrophysiology, molecular modeling, and site-directed mutagenesis identified pore-lining glutamate 158 and isoleucine 159 as critical residues for block of the channel.

    体内研究:VU0134992 displayed a large free unbound fraction (fu) in rat plasma (fu = 0.213). Consistent with the known role of Kir4.1 in renal function, oral dosing of VU0134992 led to a dose-dependent diuresis, natriuresis, and kaliuresis in rats. Thus, VU0134992 represents the first in vivo active tool compound for probing the therapeutic potential of Kir4.1 as a novel diuretic target for the treatment of hypertension.

    产品信息订购:

      产品货号   产品名称   规格 价格 大包装及货期
      abs819690   VU0134992 hydrochloride   10mg   635.00   立即咨询
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