ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid,1291074-87-7产品图
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ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid,

1291074-87-7
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  • 上海
  • abs817731
  • 2025年07月15日
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      Store at -20℃ for one year(Powder);Store at 2-4℃ for two weeks;Store at -20℃ for six months after dissolution.

    • 保质期:

      Store at -20℃ for one year(Powder);Store at 2-4℃ for two weeks;Store at -20℃ for six months after dissolution.

    • 英文名:

      ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid

    • 库存:

      11

    • 供应商:

      爱必信(上海)生物科技有限公司

    • CAS号:

      1291074-87-7

    • 规格:

      25mg/10mg/5mg/2mg

    规格:25mg产品价格:¥1189.0
    规格:10mg产品价格:¥874.0
    规格:5mg产品价格:¥607.0
    规格:2mg产品价格:¥419.0

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    抑制剂描述:

    产品名称:ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid

    产品别名:见爱必信官网

    英文别名:ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid

    靶点:Aurora Kinase;VEGFR;PDGFR;FGFR;FLT3;Src

    CAS:1291074-87-7

    纯度:98%

    外观:见爱必信官网

    保存方法:Store at -20℃ for one year(Powder);Store at 2-4℃ for two weeks;Store at -20℃ for six months after dissolution.

    描述:ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid is the tartaric acid of ENMD-2076, selective activity against Aurora A and Flt3 with IC50 of 14 nM and 1.86 nM, 25-fold more selective for Aurora A than Aurora B and less potent to VEGFR2/KDR and VEGFR3, FGFR1 and FGFR2 and PDGFRα. Phase 2.

    溶解性:DMSO:100 mg/mL warmed (190.27 mM)

    体外研究:

    ENMD-2076 indicates activity against multiple kinases involved in angiogenesis, including FLT3, RET, FLT4/VEGFR3, SRC, NTRK1, CSF1R/FMS, LCK, VEGFR2/KDR, FGFR1/2, and PDGFRα with IC50 from 1.86-120 nM. ENMD-2076 inhibits the growth of a wide range of human solid tumor and hematopoietic cancer cell lines with IC50 from 0.025-0.7 μM, which induces apoptosis and G2/M phase arrest. ENMD-2076 induces regression or complete inhibition of tumor growth in tumor xenograft models derived from breast, colon, melanoma, leukemia, and multiple myeloma cell lines. ENMD-2076 is the L (+) tartrate salt of ENMD-981693. ENMD-2076 shows significant cytotoxicity against myeloma cell lines (IM9, ARH-77, U266, RPMI 8226, MM.1S, MM.1R, NCI-H929) and primary cells with IC50 from 2.99 to 7.06 μM, which induces apoptosis. ENMD-2076 indicates low cytotoxicity to haematopoietic progenitors. ENMD-2076 inhibits the phosphoinositide 3-kinase/Akt pathway and downregulates survivin and X-linked inhibitor of apoptosis. ENMD-2076 also inhibits aurora A and B kinases, and induces G2/M cell cycle arrest.

    体内研究:ENMD-2076 has sustained inhibitory effects on the activation of Flt3 as well as VEGFR2/KDR and FGFR1/2 in HT29 xenograft model. ENMD-2076 could prevent the formation of new blood vessels and regress formed vessels in MDA-MB-231 xenograft model. Oral treatment with ENMD-2076 (50, 100, 200 mg/kg per day) inhibits the tumour growth in H929 human plasmacytoma xenografts, with significant reduction in phospho-Histone 3 (pH3), Ki-67, and angiogenesis, and also a significant increase in cleaved caspase-3.

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