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- 上海
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![6(R)-[2-(8(S)-(2,2-Dimethyl-d6-butyryl)oxy]-2(S),6(R)-dimethyl-1,2,6,7,8,8a(R)-hexahydro-1(S)-naphthyl]ethyl-4(R)-(t-but,1335460-29-1](https://img1.dxycdn.com/2022/1124/352/2842169574477474853-14.jpg!wh200)
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99
- 供应商：
爱必信(上海)生物科技有限公司
- CAS号：
547757-23-3
- 规格：
5mg/10mg
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1365.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2232.0 |
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抑制剂描述： 产品名称：BMS-345541 hydrochloride 产品别名：见爱必信官网 英文别名：BMS-345541 hydrochloride 靶点：IKK CAS：547757-23-3 纯度：>98% 外观：见爱必信官网 保存方法：Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution. 描述： BMS-345541高度选择性抑制IKK-2和IKK-1的催化亚基，IC50分别为0.3 μM和4 μM。在THP-1单核细胞中，BMS-345541剂量依赖性地抑制TNF-α刺激的IκBα的磷酸化，IC 50为4 μM。BMS-345541抑制THP-1细胞中脂多糖刺激肿瘤坏死因子，白细胞介素-1β，白介素-8和白介素-6的， IC 50值 在1到 5 μM范围内。 BMS-345541以相互排斥的方式结合在多肽抑制剂上，该多肽抑制剂和IκBα 26-42 氨基酸 序列一致，除了丝氨酸-32和丝氨酸-32改变为天冬氨酸。 溶解性：DMSO ：29.18 mg/mL（mM） 体外研究： 体内研究：BMS-345541 (10 mg/kg, p.o.) results in prolonged serum drug levels, with concentrations sustained at or above 1 μM for many hours in mice. BMS-345541 dose-dependently inhibits the production of TNFα measured in the serum of animals challenged with an intraperitoneal administration of LPS. BMS-345541 (0, 10, 25, and 75 mg/kg, p.o.) effectively inhibits SK-MEL-5 tumor growth in a dose-dependent manner in the mice. Tumor-bearing mice treated with 75 mg/kg of BMS-345541 show effective inhibition of growth of SK-MEL-5, A375, and Hs 294T tumors by 86±2.8%, 69±11% and 67±3.4%, respectively. BMS-345541 (30 and 100 mg/kg, p.o.) is effective in blocking both clinical and histological endpoints of inflammation and injury in mice.
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药 Keytruda（MSD）获 FDA 批准，三个月后，Opdivo （BMS）获 FDA 批准（Opdivo 也将成为首个在中国大陆上市的 PD-1 单抗药）。2016 年 FDA 批准首个抗 PD-L1 的抗体药 Tecentrip（Roche）应用于肿瘤治疗（图 1）。图 1：PD-1/PD-L1 发展历程中的部分关键节点PD-1/PD-L1 工作机制是怎样的？PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂在癌症研究中倍受瞩目，而恶性肿瘤的十大重要标志之一就是免疫检查点参与的免疫逃避。PD-1 与其配体 PD
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