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PF-3845,1196109-52-0

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  • ¥582 - 4020
  • 爱必信(absin)
  • 上海
  • abs816373
  • 2025年07月12日
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    • 技术资料
    • 保存条件

      Store at -20℃ for one year(Powder);Store at 2-4℃ for two weeks;Store at -20℃ for six months after dissolution.

    • 库存

      99

    • 供应商

      爱必信(上海)生物科技有限公司

    • CAS号

      1196109-52-0

    • 规格

      5mg/25mg/50mg/10mg

    规格:5mg产品价格:¥582.0
    规格:25mg产品价格:¥2013.0
    规格:50mg产品价格:¥4020.0
    规格:10mg产品价格:¥983.0

    公告提醒:爱必信所有产品和服务仅用于科学研究不用于临床应用及其他用途提供产品和服务也不为任何个人提供产品和服务)!

     

    抑制剂描述:

    产品名称:PF-3845

    产品别名:见爱必信官网

    英文别名:PF-3845

    靶点:FAAH

    CAS:1196109-52-0

    纯度:>98%

    外观:见爱必信官网

    保存方法:Store at -20℃ for one year(Powder);Store at 2-4℃ for two weeks;Store at -20℃ for six months after dissolution.

    描述:

    PF-3845是一种有效的,选择性的,不可逆的FAAH抑制剂,Ki为230 nM,对FAAH2几乎没有作用活性。PF-3845通过使FAAH的丝氨酸亲核试剂氨甲酰化而选择性抑制FAAH。PF-3845处理,导致FAAH处理的油酸酰胺水解的进展曲线发生弯曲,这与不可逆抑制机制相一致。PF-3845按两步机制抑制FAAH,包括 PF-3845 与 FAAH的可逆结合,第二步化学步骤导致共价键的形成。

    溶解性:Ethanol :22.8 mg/mL (50 mM)
    DMSO :45.7 mg/mL (100 mM)

    体外研究:

    PF-3845 selectively inhibits FAAH by carbamylating FAAH's serine nucleophile.

    体内研究:PF-3845 treated mice (10 mg/kg, i.p.) shows rapid and complete inactivation of FAAH in the brain, as judged by competitive activity-based protein profiling (ABPP) with the serine hydrolase-directed probe fluorophosphonate (FP)-rhodamine. PF-3845 shows a long duration of action up to 24 hour. PF-3845-treated mice also shows dramatic (>10-fold) elevation in brain levels of AEA and other NAEs (N-pamitoyl ethanolamine and N-oleoyl ethanolamine ). FAAH is AEA-degrading enzyme fatty acid amide hydrolase. PF-3845 (1–30 mg/kg, oral administration ) causes a dose dependent inhibition of mechanical allodynia with a minimum effective dose (MED) of 3 mg/kg (rats are analyzed at 4 hour post dosing with PF-3845). At higher doses (10 and 30 mg/kg), PF-3845 inhibits pain responses to an equivalent, if not greater,degree than the nonsteroidal anti-inflammatory drug naproxen (10mg/kg, p.o.). PF-3845 (10 mg/kg, i.p.) significantly reverses LPS-induced tactile allodynia, but doesn't modify paw withdrawal thresholds in the saline-injected paw.

    产品信息订购:

      产品货号   产品名称   规格 价格 大包装及货期
      abs816373   PF-3845   10mg   983.00   立即咨询
      abs816373   PF-3845   50mg   4020.00   立即咨询
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      abs816373   PF-3845   5mg   582.00   立即咨询

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