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- 上海
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- 2025年07月07日
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Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
- 保质期：
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- 英文名：
-
- 库存：
99
- 供应商：
爱必信(上海)生物科技有限公司
- CAS号：
802539-81-7
- 规格：
10mg/5mg
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥3308.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥2255.0 |
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抑制剂描述： 产品名称：PHA-848125 产品别名：见爱必信官网 英文别名：PHA-848125 靶点：CDK CAS：802539-81-7 纯度：>98% 外观：见爱必信官网 保存方法：Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution. 描述： Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。PHA-848125有效抑制细胞周期蛋白(cyclin)A/CDK2, IC50为45 nM，PHA-84812为ATP竞争性抑制剂。PHA-848125也抑制cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,p35/CDK5,cyclin E/CDK2，及cyclin B/CDK1活性，IC50 分别为of 0.15, 0.16, 0.265, 0.363, 0.398 μM。PHA-848125作用于大部分对PHA-848125敏感的细胞系时，诱导细胞周期停在G1期，这种抑制存在浓度依赖性。 溶解性：DMSO ：92 mg/mL (199.75 mM) 体外研究： PHA-848125 inhibits, although with lower potency, the activities of cyclin H/CDK7, cyclin D1/CDK4, p35/CDK5, as well as cyclin E/CDK2 and cyclin B/CDK1 with IC50 values of 0.15, 0.16, 0.265, 0.363, 0.398 μM, respectively. Thropomyosin receptor kinase A is also inhibited by PHA-848125 in the same nanomolar range as CDKs. In the most PHA-848125-sensitive cell line, PHA-848125 induces a concentration-dependent G(1) arrest. PHA-848125 also impairs phosphorylation of the retinoblastoma protein at CDK2 and CDK4 specific sites, reduces retinoblastoma protein and cyclin A levels, and increases p21(Cip1), p27(Kip1) and p53 expression. PHA-848125 is added to the cells 48 h after TMZ and cell growth is evaluated after 3 additional days of culture. A drug combination of TMZ, BG and PHA-848125 induces an additive or synergistic effect on cell growth, depending on the cell line. In the absence of BG, the combination is still more active than the single agents in cell lines moderately sensitive to TMZ, but comparable to PHA-848125 alone in the two TMZ-resistant cell lines. When TMZ plus BG are used in combination with PHA-848125 against cultured normal melanocytes, neither synergistic nor additive antiproliferative effects are observed. 体内研究：In the preclinical xenograft A2780 human ovarian carcinoma model, PHA-848125 reveals good efficacy and is well tolerated upon repeated daily treatments. Treatment of K-Ras(G12D)LA2 mice with PHA-848125 (40 mg/kg twice daily for 10 days) results in significant tumor growth inhibition at the end of the treatment and is accompanied by a reduction in the cell membrane turnover. On the other hand, following oral administration, PHA-848125 shows significant antitumor activity in various human xenografts, carcinogen-induced tumors and in disseminated primary leukemia models; the plasma concentrations in rodents being in the same range as those found inhibiting cancer cell proliferation.
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文献和实验链的结构，包括氨基端104个亲水性氨基酸，穿膜部分为26个氨基酸残基，胞浆内为81个氨基酸残基。编码ε基因与δ链基因连锁在一起。研究表明，ε链胞浆内功能域的缺失不会导致明显的信号转导障碍，且缺乏ε链的TCDR/CD3复合体足以产生抗原介导的细胞活化和IL-2的产生。但通过构建嵌合分子进行基因转染试验证实，在缺失ζ链的淋巴细胞中，ε链胞浆功能域可以转导淋巴细胞活化信号。另外，ε和ζ胞浆功能域活化T细胞可引起不同方式的蛋白磷酸化，提示ε和ζ亚单位可能涉及到两种不同的独立的跨膜信号转导生化途径。目前研究发现
多囊肾病基因PKD1紧密连锁的微卫星DNA SM6，其重复单位具有高度多态性，同样适用于成人多囊肾病的基因连锁诊断。微卫星DNA D21S11位点定位于21q21，与先天愚型核心区紧密连锁，呈高度多态性，Pertl等[17]以此为遗传标记，应用PCR方法快速地进行先天愚型的基因连锁诊断。同年，Goltsov等[18]发现，苯丙酮尿症(PKU)的发病基因肝脏丙氨酸羟化酶 (PHA) 基因中，距外显子3约700bp处有微卫星DNA存在，通过家系分析作出了PKU的连锁诊断。近年来随着对PHA基因突变的研究愈加
菌特别对四环素耐药的菌株敏感；对需氧菌和厌氧菌也有抗菌活性；另外对支原体、衣原体亦有抑制作用。米诺环素主要为抑菌，但高浓度也具杀菌作用。 1.2 抑制淋巴细胞活动：米诺环素能显著抑制淋巴细胞对植物血凝素(PHA)的致有丝分裂原应答反应； 1.3 抗炎：米诺环素具有抑制中性白细胞趋化性和抑制参与炎症的氧 中间体 作用； 1.4 抗胶原酶活性：胶原酶活性取决于钙和锌，米诺环素能通过其螯合作用影响钙和锌水平而发挥作用。 1.5
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