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Bazedoxifene hydrochloride,198

480-56-7
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  • ¥2911 - 9314
  • 爱必信(absin)
  • 上海
  • abs813508
  • 2025年07月12日
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      Store at -20℃ for one year(Powder);Store at 2-4℃ for two weeks;Store at -20℃ for six months after dissolution.

    • 库存

      99

    • 供应商

      爱必信(上海)生物科技有限公司

    • CAS号

      198480-56-7

    • 规格

      50mg/25mg/10mg

    规格:50mg产品价格:¥9314.0
    规格:25mg产品价格:¥5821.0
    规格:10mg产品价格:¥2911.0

    公告提醒:爱必信所有产品和服务仅用于科学研究不用于临床应用及其他用途提供产品和服务也不为任何个人提供产品和服务)!

     

    抑制剂描述:

    产品名称:Bazedoxifene hydrochloride

    产品别名:见爱必信官网

    英文别名:Bazedoxifene hydrochloride

    靶点:ERR

    CAS:198480-56-7

    纯度:>98%

    外观:见爱必信官网

    保存方法:Store at -20℃ for one year(Powder);Store at 2-4℃ for two weeks;Store at -20℃ for six months after dissolution.

    描述:

    Bazedoxifene HCl是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM),靶点有ERα和ERβ,IC50分别为23nM和89nM。Bazedoxifene是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。Bazedoxifene作用于培养的乳腺癌细胞(bMCF-7),不刺激ERα介导的转录活性,用作雌二醇拮抗剂。Bazedoxifene作用于其他细胞系,包括CHO(卵巢),HepG2(肝)或GTI-7(神经元),也可观察到类似的结果,没有ERα激动剂活性,用作雌二醇拮抗剂。

    溶解性:DMSO :93 mg/mL (183.4 mM)

    体外研究:

    Bazedoxifene is a third generation selective estrogen receptor modulator (SERM). Bazedoxifene does not stimulate ERα mediated transcriptional activity and acts as an antagonist to estradiol in cultured breast cancer (bMCF-7) cells. Similar results are seen in other cell lines including CHO (ovarian), HepG2 (hepatic) or GTI-7 (neuronal) with bazedoxifene having no ERα agonist activity and acting as an antagonist to estradiol action. Bazedoxifene does not stimulate proliferation of MCF-7 cells but did inhibit 17β-estradiol-induced proliferation with IC50 of 0.19 nM.

    体内研究:In an immature rat model, bazedoxifene increases uterine wet weight 35% at a dose of 0.5 mg/kg compared to an 85% increase with raloxifene at the same dose and a 300% increase in uterine weight with ethinyl estradiol at a dose of 10 μg/kg. Ovarectomized rats treated with 0.3 mg/d bazedoxifene displayed maintenance of bone mass and bone strength similar to effects seen with 2 μg/d ethinyl estradiol, 3 mg/d raloxifene, or sham operated animals.

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