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- 2025年12月05日
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1695-77-8
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Spectinomycin
CAS No. : 1695-77-8
MCE 国际站：Spectinomycin
产品活性：Spectinomycin 是一种广谱抗生素，可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Spectinomycin 通过特异靶向细菌核糖体，干扰蛋白质合成。Spectinomycin 也是 td 内含子 RNA 的非竞争性抑制剂。
研究领域：Anti-infection
作用靶点：Antibiotic | Bacterial
In Vitro: Spectinomycin selectively inhibits protein synthesis in cells and in extracts of Escherichia coli.
Spectinomycin (50 μg/mL) inhibits Escherichia coli growth rapidly and reversibly, and suppresses amino acid incorporation immediately.
Spectinomycin (1 μg/mL or 3 μM) inhibits polypeptide synthesis directed either by endogenous messenger RNA or by MS-2 bacteriophage RNA, with maximum inhibition of 70-80% in extracts of Escherichia coli.
Spectinomycin blocks the translocation of peptidyl-tRNAs from A-site to P-site by inhibiting the binding of elongation factor G to the ribosome.
Spectinomycin interacts specifically with the residues G1064 and 01192 in 16S rRNA and potentially makes it inactive.
Spectinomycin exhibits splicing inhibition and dependent on pH changes and Mg2+ concentration, indicating electrostatic interactions with the intron RNA.
In Vivo: Spectinomycin (20 mg/kg; i.m.; 20-100 mg/kg; 9 d) shows the safety in healthy chicks.
Spectinomycin (10 mg/kg; i.v.; single dose) has the major elimination pathway by renal excretion, approximately 55% is excreted into the urine in unchanged form.
Pharmacokinetics of Spectinomycin in Rat
| Parameter | C0 (μg/mL) | AUC0-∞ (μg•h/mL) | Vd (L/kg) | CL (L/h/kg) | MRT (h) | T1/2α (h) | T1/2β (h) | T1/2γ (h) | fe | CLrenal (L/h/kg) | Eratio |
| Non atrioventricular analysis | 44.3 | 16.8 | 0.756 | 0.602 | 0.757 | / | / | / | 0.553 | 0.359 | 1.00 |
| Three-compartment model | 37.8 | 15.7 | 0.747 | 0.649 | 1.11 | / | 0.237 | 0.754 | 19.5 | / | / |
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Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
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文献和实验硫酸西索米星（sisomicin sulfate）全身性感染用3mg/kg/日，分3次肌内注射，尿道感染可按2mg/kg/日，分2次肌内注射。 硫酸奈替米星（netilimicin sulfate）成人用4～6mg/kg/日，严重感染7.5mg/kg/日，分2～3次肌内注射；儿童按6～7.5mg/kg/日，分3次给予。 硫酸新霉素（neomycin sulfate）成人1～4g/日，儿童25～50mg/kg/日，分4次口服。 大观霉素（spectinomycin）2g溶于
）全身性感染用3mg/kg/日，分3次肌内注射，尿道感染可按2mg/kg/日，分2次肌内注射。 硫酸奈替米星（netilimicin sulfate）成人用4～6mg/kg/日，严重感染7.5mg/kg/日，分2～3次肌内注射；儿童按6～7.5mg/kg/日，分3次给予。 硫酸新霉素（neomycin sulfate）成人1～4g/日，儿童25～50mg/kg/日，分4次口服。 大观霉素（spectinomycin）2g溶于3.2ml特殊稀释液（0.9%苯甲醇溶液）深部肌注
（neomycin）抗菌谱似卡那霉素。肌内注射吸收快，毒性比卡那霉素大，易引起永久性耳聋和肾损害，不宜注射给药。口服很少吸收，毒性较小，可用于肠道感染和肠道消毒。局部外用治疗皮肤粘膜浅表感染。 【附】：大观霉素（spectinomycin）由链霉菌所产生的一种氨基环醇类（aminocyclitols）抗生素，主要对淋球菌有高度抗菌活性，6.3mg/L可抑制大多数淋球菌。肌注2g，1小时血药浓度达峰100mg/L，t 1/2 约2.5小时。药物主要经尿排泄。临床的唯一
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