PROTAC CDK12/13 Degrader-1

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PROTAC CDK12/13 Degrader-1

CAS No. :

MCE 国际站：PROTAC CDK12/13 Degrader-1

产品活性：PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC₅₀ 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：CDK

In Vitro: PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) (0.02-10 μM, 150 h) significantly inhibits the proliferation of MFM223 and MDA-MB-231 cells in a dose-dependent manner.
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) (500 nM, 4 h) can significantly degrade CDK12 and CDK13 of MFM223 and MDA-MB-231 cells in a dose-dependent manner.

In Vivo: The pharmacokinetic parameters of PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) in rats.

Parameters	oral (20 mg/kg)	iv (10 mg/kg)	ip (20 mg/kg)	iv (2.5 mg/kg)
t1/2 (h)	-	5.28	10.85	5.8
Tmax (h)	5.33	0.08	2.17	0.08
Cmax (ng/mL)	7.73	19892.4	24.79	1498.5
Cmax (ng/mL)	7.73	19892.4	24.79	1498.5
AUC0-t(h*ng/mL)	21.83	7193.3	284.8	383.9
AUC0-∞(h*ng/mL)	-	7242.7	318.5	391.55
CL (mL/h/kg)	-	1406.5	-	6495.4
F (%)	0.15	-	10.63	-

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