Aspirin,552-98-7

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Aspirin lithium

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Aspirin lithium

Catalog_No：HY-14654A

CAS：552-98-7

产品活性：Aspirin (Acetylsalicylic Acid) lithium 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 5 和 210 μg/mL. Aspirin lithium 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin lithium 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin lithium 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。

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生物活性：Aspirin (Acetylsalicylic Acid) lithium 是一种具有口服活性、有效且不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 5 和 210 μg/mL。阿司匹林锂诱导细胞凋亡。阿司匹林锂抑制 NF-κB 的激活。阿司匹林锂还抑制血小板前列腺素合成酶，可预防冠状动脉和脑血管血栓形成^{[1][2][3]< /sup>[4][5][6]。 IC50 和目标：IC50：5 μg/mL (COX-1)，210 μg/mL (COX-2)[1] 体外：/ i> 阿司匹林锂抑制人关节软骨细胞中的 COX-1 和 COX-2，IC₅₀ 值分别为 3.57 μM 和 29.3 μM[2]。
阿司匹林锂乙酰化 COX-1 的丝氨酸 530，从而阻断血小板中血栓素 A 的合成，减少血小板聚集[3]。
阿司匹林锂通过干扰结合抑制 COX-2 蛋白表达CCAAT/增强子结合蛋白 beta (C/EBPbeta) 与其在 COX-2 启动子/增强子上的同源位点的关联[3]。
阿司匹林锂抑制 lgκ 的 NF-κB 依赖性转录转染 T 细胞中的增强子和人类免疫缺陷病毒 (HIV) 长末端重复序列 (LTR)[4]。
阿司匹林锂通过激活半胱天冬酶、p38 MAP 激酶激活诱导细胞凋亡、线粒体细胞色素 c 的释放和神经酰胺通路的激活[6]。 体内研究：阿司匹林锂（5-150 mg/kg，PO，一次）对成年酵母发热雄性大鼠显示出显着的解热活性[7]。}

体外：Aspirin lithium 抑制人关节软骨细胞中的 COX-1 和 COX-2，IC₅₀ 值分别为 3.57 μM 和 29.3 μM^[2]。
Aspirin锂乙酰化 COX-1 的丝氨酸 530，从而阻断血小板中血栓素 A 的合成，减少血小板聚集^[3]。
阿司匹林锂通过干扰 CCAAT 的结合抑制 COX-2 蛋白的表达/增强子结合蛋白 beta (C/EBPbeta) 与其在 COX-2 启动子/增强子上的同源位点^[3]。
阿司匹林锂抑制 NF-κB 依赖性转录从 lgκ 增强子和转染的 T 细胞中的人类免疫缺陷病毒 (HIV) 长末端重复序列 (LTR)^[4]。
阿司匹林锂通过激活半胱天冬酶、激活 p38 MAP 激酶、释放线粒体细胞色素 c 和神经酰胺途径的激活^[6]。

体内：Aspirin lithium (5-150 mg/kg, PO, once) 对成年酵母发热雄性大鼠显示出显着的解热活性^[7]。

参考文献：

Mitchell JA, et al. Selectivity of nonsteroidal antiinflammatory drugs as inhibitors of constitutive and induciblecyclooxygenase. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 Dec 15;90(24):11693-7.

Blanco FJ, et al. Effect of antiinflammatory drugs on COX-1 and COX-2 activity in human articular chondrocytes. J Rheumatol. 1999 Jun;26(6):1366-73.

Wu KK, et al. Aspirin and other cyclooxygenase inhibitors: new therapeutic insights. Semin Vasc Med. 2003 May;3(2):107-12.

Kopp E, et al. Inhibition of NF-kappa B by sodium salicylate and aspirin. Science. 1994 Aug 12;265(5174):956-9.

Burch JW, et al. Inhibition of platelet prostaglandin synthetase by oral aspirin. J Clin Invest. 1978 Feb;61(2):314-9.

Elwood PC, et al. Aspirin, salicylates, and cancer. Lancet. 2009 Apr 11;373(9671):1301-9.

Loux JJ, DePalma PD, Yankell SL. Antipyretic testing of aspirin in rats. Toxicol Appl Pharmacol. 1972 Aug;22(4):672-5.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。