SIAIS164018,2353492-68-7

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SIAIS164018

CAS No. : 2353492-68-7

MCE 国际站：SIAIS164018

产品活性：SIAIS164018 是一种基于 PROTAC 的 ALK 和 EGFR 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC₅₀ 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。

研究领域：PROTAC  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  JAK/STAT Signaling  |  Apoptosis

作用靶点：PROTACs  |  Anaplastic lymphoma kinase (ALK)  |  EGFR  |  Apoptosis

In Vitro: SIAIS164018 (0-1 μM; 16 h) significantly inhibits SR cell proliferation.
SIAIS164018 (0-100 nM; 72 h) shows better cell proliferation inhibition than Brigatinib does in ALK (G1202R) over-expressing 293T and EGFR expressing H1975 cell lines.
SIAIS164018 (100 nM; 24 or 48 h) induces a significant G1 cell cycle arrest in ALK-negative Calu-1 and MDA-MB-231 cells.
SIAIS164018 (0.01-1000 nM; 16h) down-regulates the protein level of FAK, PYK2, FER, RSK1, and GAK in ALK-positive SR and ALK-negative Calu-1 cell lines.

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