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NC-III-49-1
MCE 国际站：NC-III-49-1
产品活性：NC-III-49-1 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。NC-III-49-1 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 0.095、0.32、0.29、0.089 、5.5、0.058 nM。NC-III-49-1 显示出抗增殖活性。NC-III-49-1 降低 c-Myc 的表达。
研究领域：Epigenetics
作用靶点：Epigenetic Reader Domain
In Vitro: NC-III-49-1 (0-10 µM; 72 h) shows antiproliferative activity with an IC50 value of 0.69 nM in MM1.S cells.
NC-III-49-1 (0-10 µM; 6 h) decreases the expression of c-Myc in a dose dependent manner.
.NC-III-49-1 shows inhibition by interact with both KAc sites.
In Vivo: NC-III-49-1 shows metabolic stability in human and mouse liver microsomes with an T1/2 values of <2.3, <2.3 min, respectively.
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文献和实验3). In the initiation step, input dsRNA is digested into 21-23 nucleotide small interfering RNAs (siRNAs), which have also been called "guide RNAs" (reviewed in 3, 18, 27). Evidence indicates that siRNAs are produced when the enzyme Dicer, a member of the RNase III
，这些小分子RNA 存在于几乎所有较高等的真核生物细胞中，对生物体具有非常重要的调控功能。它们通过各种序列特异性的RNA 基因沉默作用，包括RNA 干扰 (RNAi)、翻译抑制、异染色质形成等，调控诸如生长发育、应激反应、沉默转座子等各种各样的细胞进程。随着对这些小分子调控RNA 的发现，一些RNase III 酶家族成员、Argonaute 蛋白质家族成员及RNA 结合蛋白质等先后被鉴定为小RNA 的胞内蛋白质合作者，参与小RNA 的加工成熟和在细胞内行使功能。本综述简介一些RNA 沉默作用途径中
]。二十世纪50年代，Prehn和Klein等采用近交系小鼠研究化学致癌剂诱发的肿瘤时，发现肿瘤表面确实存在特异性移植抗原，机体的免疫系统能识别并对它们产生免疫应答。二十世纪70年代，Burnet提出“免疫监视”理论，认为机体的免疫系统能够通过细胞免疫机制识别并清除癌变的异常细胞。现在的研究已经表明，免疫系统对肿瘤存在特异性和非特异性应答，其机制十分复杂，涉及多种免疫细胞及其分泌的产物，包括T淋巴细胞、NK细胞、NC（Natural Cytotoxicity Cell）细胞和巨噬细胞等免疫
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