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ERK5-IN-3,1888305-85-8

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    ERK5-IN-3

    CAS No. : 1888305-85-8

    MCE 国际站:ERK5-IN-3

    产品活性:ERK5-IN-3 (compound 33j) 是一种有效且选择性的 ERK5 (细胞外信号相关激酶 5) 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。ERK5-IN-3 对 Hela 细胞具有抗增殖活性,其 IC50 为 31 nM。

    研究领域:MAPK/ERK Pathway  |  Stem Cell/Wnt

    作用靶点:ERK

    In Vivo: ERK5-IN-3 (compound 33j) (10 mg/kg, i.v. and p.o, once) has low clearance (CL=20 mL/min/kg) and low oral bioavailability (F%=9%), with terminal elimination half-lives of 263 min.

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      3K 的活化: PI3K 有很多种类别,不过只有第 I 类能够响应生长刺激而磷酸化脂质。I 类的 PI3K 是异源二聚体,其亚基为 p85(调控)与 p110(催化)。磷脂酰肌醇的形成:活化的 PI3K 催化磷酸基团到磷酸肌醇的肌醇环上的 3『-OH 位置的加成反应,反应有三种脂质产物, PI (3) P, PI (3,4) P2 和 PI (3,4,5) P3,这些磷酸化的脂质被锚定在细胞膜上,并且可以直接结合细胞内包含 PH 或 FYVE 结构域的蛋白。Akt 的活化:Akt 以非活化构象驻留在细胞

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