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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:VV116
Catalog_No:HY-145119AS
产品活性:VV116 (JT001) 是一种具有口服活性的核苷类抗病毒剂,可抵抗 SARS-CoV-2 和呼吸道合胞病毒 (RSV) 感染。VV116 具有良好的口服生物利用度、良好的体外抗病毒活性和选择性[1][2]。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:VV116 (JT001) 是一种具有口服活性的核苷抗病毒剂,可对抗 SARS-CoV-2 和 呼吸道合胞病毒 (RSV) 感染。 VV116 具有良好的口服生物利用度、出色的体外 抗病毒活性和选择性[1][2]。 IC50 和目标:SARS-CoV-2、RSV[1][2] 体外: VV116 ( 0-1000 μM; 48小时)可抑制RSV在A549细胞中的复制[1]。 体内:VV116(25、50 和 100 毫克/千克;口服;持续 4 天)表现出更强的活性并将病毒滴度降低到检测限以下 50 mg/kg,还可以减少 RSV 感染后的肺损伤[1]。
VV116(25、50 和 100 mg/kg;口服;单剂量)具有良好的药代动力学特性和良好的安全性[1].
VV116(JT001)在Balb/c小鼠体内的药代动力学参数[1].
< body>
PO (25 mg/kg) |
PO (50 mg/kg) |
PO (100 mg/kg) |
Tmax (h) |
0.42 ± 0.14 |
0.42 ± 0.14 |
0.42 ± 0.14 |
Cmax (ng/mL) |
5360 ± 560 |
11617 ± 3443 |
24017 ± 6521 |
AUC0-t (ng/mL·h) | 11461 ± 1013
24594 ± 1059 |
47799 ± 6545 |
AUC0-∞ (ng/mL·h) | 11534 ± 992
24739 ± 1028 |
48014 ± 6696 |
MRT0-∞ (ng/mL·h) | 2.25 ± 0.32
2.15 ± 0.26 |
2.28 ± 0.53 |
Tmax (h) |
2.30 ± 1.10 |
3.27 ± 1.92 |
4.25 ± 0.53 |
体外:VV116 (0-1000 μM; 48 hours) 可以抑制 A549 细胞中的 RSV 复制[1]。
体内:VV116(25、50 和 100 mg/kg;PO;bid 4 天)在 50 mg/kg 时表现出更强的活性并将病毒滴度降低到检测限以下,同时减少 RSV 感染后的肺损伤[1] .
VV116(25、50 和 100 mg/kg;PO;单剂量)表现出良好的药代动力学特性和良好的安全性[1]。
VV116 (JT001) 在 Balb/c 小鼠体内的药代动力学参数[1].
PO (25 mg/kg) |
PO (50 mg/kg) |
PO (100 mg/kg) |
Tmax (h) |
0.42 ± 0.14 |
0.42 ± 0.14 |
0.42 ± 0.14 |
Cmax (ng/mL) |
5360 ± 560 |
11617 ± 3443 |
24017 ± 6521 |
AUC0-t (ng/mL·h) | 11461 ± 1013
24594 ± 1059 |
47799 ± 6545 |
AUC0-∞ (ng/mL·h) | 11534 ± 992
24739 ± 1028 |
48014 ± 6696 |
MRT0-∞ (ng/mL·h) | 2.25 ± 0.32
2.15 ± 0.26 |
2.28 ± 0.53 |
Tmax (h) |
2.30 ± 1.10 |
3.27 ± 1.92 |
4.25 ± 0.53 |
参考文献:
Zhang R, et al. Oral remdesivir derivative VV116 is a potent inhibitor of respiratory syncytial virus with efficacy in mouse model. Signal Transduct Target Ther. 2022;7(1):123. Published 2022 Apr 16.
Qian HJ, et al. Safety, tolerability, and pharmacokinetics of VV116, an oral nucleoside analog against SARS-CoV-2, in Chinese healthy subjects [published online ahead of print, 2022 Mar 16]. Acta Pharmacol Sin. 2022;1-9.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。