LX-039,2135341-09-0

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LX-039

CAS No. : 2135341-09-0

MCE 国际站：LX-039

产品活性：LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂，EC₅₀ 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。

研究领域：Vitamin D Related/Nuclear Receptor

作用靶点：Estrogen Receptor/ERR

In Vivo: LX-039 (2.5 mg/kg; PO and IV; single) exhibits excellent mouse pharmacokinetics, low clearance, high C_max and oral exposure.
LX-039 (6.5 mg/kg, 20 mg/kg and 60 mg/kg; PO; daily for 21 days) inhibits tumor growth in a dose-dependent manner.
LX-039 (1 mg/kg; PO and IV; single) displays a moderate to low clearance (Cl) plus good oral bioavailability (F%) in both rat and dog.
Pharmacokinetic Parameters of LX-039 in CD-1 mouse.

	IV	PO (2.5 mg/kg)
Vd (L/kg)	0.5
CL (mL/min/kg)	1.4
Cmax (nM)		1873
AUC0-24 (nM·h)		15329
F (%)		60.1

Pharmacokinetic Parameters of LX-039 in SD rat and Beagle dog.

	SD Rat	Beagle Dog
Vd (L/kg, iv)	2	0.42
CL (mL/min/kg, iv)	7.7	0.84
C0, iv (nM), 1 mg/kg	2610	12800
AUC0-24, iv (nM·h), 1 mg/kg	4820	43800
Cmax, po (nM), 1 mg/kg	381	2550
AUC0-24, po (nM·h), 1 mg/kg	2700	24200
F (%)	56	55

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