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FLT3-IN-15
CAS No. : 2435562-99-3
MCE 国际站：FLT3-IN-15
产品活性：FLT3-IN-15 是一种有效且具有口服活性的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 分别为 0.87 nM 和 0.32 nM。FLT3-IN-15 可用于研究急性髓系白血病。
研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点：FLT3
In Vitro: FLT3-IN-15 (compound 36) (0-100 nM) exhibits anti-proliferative activities against MOLM14 cell lines.
FLT3-IN-15 (0-1 μM; 72 hours) shows extremely more sensitive against MV4-11 cells than K562 cell line, and displayed good safety profiles against other cancer cell lines.
FLT3-IN-15 (0.01-1 μM; 4 hours) shows strongly blockage of the phosphorylation of STAT5 and Erk1/2 in MV4-11 cells.
In Vivo: FLT3-IN-15 (20 mg/kg; PO; daily, for 21 days) results in the rapid and complete remission of tumors in all mice.
FLT3-IN-15 (2000 mg/kg; PO; single) causes one female mouse died at day 6, and the LD50 value is calculated as 4,950 mg/kg in female mice.
FLT3-IN-15 (10 μM) shows 21.4% inhibition of hERG ligand binding.
FLT3-IN-15 (10 mg/kg; PO and IV; single) exhibits an AUClast of 25.0 μg·min/mL, a Cmax of 36.5 ng/mL, and a remarkable increase in the oral bioavailability of 42.6%.
Pharmacokinetic Parameters of FLT3-IN-15 in male ICR mice.
| PO (10 mg/kg) | IV (10 mg/kg) | |
| AUClast (μg·min/mL) | 25.0 ± 11.6 | 58.5 ± 57.4 |
| AUCinf (μg·min/mL) | 62.1 ± 58.6 | 103.4 ± 95.3 |
| MRT (hr) | 2811.3 ± 2713.0 | 1257.1 ± 1084.1 |
| T1/2 (hr) | 1775.7 ± 1901.0 | 1099.2 ± 945.8 |
| CL (mL/min/kg) | 158.7 ± 98.7 | |
| VSS (L/kg) | 127891 ± 104764 | |
| Cmax (ng/mL) | 36.5 ± 24.3 | |
| Tmax (min) | 390.0 ± 366.0 | |
| Xu, 24h (%) | 0.001 ± 0.0 | 0.002 ± 0.002 |
| GI24h (%) | 0.05 ± 0.05 | 0.24 ± 0.02 |
| F (%) | 42.9 |
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文献和实验3.58 3.41 3.29 3.20 3.12 3.06 2.96 2.86 2.76 2.64 2.52 2.39 15 16 4.69 4.08 3.73 3.50 3.34 3.22 3.12 3.05 2.99 2.89 2.79 2.68 2.57 2.45 2.32 16 17 4.62 4.01 3.66 3.44 3.28 3.16 3.06 2.98 2.92 2.82 2.72 2.62 2.50 2.38 2.25 17 18 4.56 3.95
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