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- 2025年07月13日
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TGFβRI-IN-4
CAS No. : 2421135-03-5
MCE 国际站：TGFβRI-IN-4
产品活性：TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂，对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
研究领域：TGF-beta/Smad
作用靶点：TGF-β Receptor
In Vivo: TGFβRI-IN-4 (compound 15r) (60 mg/kg; PO; BID, for 21 days) efficiently suppresses tumor growth and tumor weight in tumor xenograft model.
TGFβRI-IN-4 (1 mg/kg and 10 mg/kg; IV and PO; single) exhibits good oral plasma exposure and excellent bioavailability.
Pharmacokinetic Parameters of TGFβRI-IN-4 in male Sprague-Dawley rats.
| IV (1 mg/kg) | PO (10 mg/kg) | |
| T1/2 (h) | 0.5 | 1.8 |
| CL (L/h/kg) | 4.9 | |
| Cmax (ng/mL) | 926.0 | |
| VSS (L/kg) | 3.0 | |
| AUC0-24 (ng/mL·h) | 195.2 | 2351.2 |
| F (%) | 120.5% |
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