TGFβRI-IN-4

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TGFβRI-IN-4

CAS No. : 2421135-03-5

MCE 国际站：TGFβRI-IN-4

产品活性：TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂，对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC₅₀ 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。

研究领域：TGF-beta/Smad

作用靶点：TGF-β Receptor

In Vivo: TGFβRI-IN-4 (compound 15r) (60 mg/kg; PO; BID, for 21 days) efficiently suppresses tumor growth and tumor weight in tumor xenograft model.
TGFβRI-IN-4 (1 mg/kg and 10 mg/kg; IV and PO; single) exhibits good oral plasma exposure and excellent bioavailability.
Pharmacokinetic Parameters of TGFβRI-IN-4 in male Sprague-Dawley rats.

	IV (1 mg/kg)	PO (10 mg/kg)
T1/2 (h)	0.5	1.8
CL (L/h/kg)	4.9
Cmax (ng/mL)		926.0
VSS (L/kg)	3.0
AUC0-24 (ng/mL·h)	195.2	2351.2
F (%)		120.5%

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