帕布昔利布盐酸盐CAS：827022-32-2,Palboc

帕布昔利布盐酸盐CAS：827022-32-2,Palbociclib (PD-0332991) HCl

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中文名称帕布昔利布盐酸盐
中文同义词帕博西尼盐酸盐,一种高度选择性的CDK4/6抑制剂;帕博西林盐酸盐;帕布昔利布盐酸盐;

PALBOCICLIB盐酸盐;帕博西林;2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]-5-甲基-6-乙酰基-8-环戊基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐;盐酸帕布昔利布;CDK4和CDK6抑制剂
英文名称PD0332991HCl
英文同义词PD0332991HCl;PALBOCICLIBHCL;PD0332991HCL;6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2Chemicalbook,3-d]pyrimidin-7(8H)-onehydrochloridePalbociclib(PD-0332991)HCl;Palbociclibhydrochloride,>=98%;PD-0332991(Palbociclib);PD0332991hydrochloride;PalbociclibHCl;Palbociclib(hydrochloride)

CAS号827022-32-2分子式C24H30ClN7O2分子量484EINECS号1592732-453-0
相关类别细胞周期;小分子抑制剂，天然产物;原料药-API;细胞生物学试剂;Inhibitors

帕布昔利布盐酸盐性质

储存条件=-70C
溶解度水中≥14.48mg/mL；DMSO中≥2.42mg/mL；温和加热和超声波下，乙醇中≥2.79mg/mL
形态黄色液体
颜色浅黄至黄色
水溶解性water:10mg/mL

帕布昔利布盐酸盐用途与合成方法
生物活性

Palbociclib(PD-0332991)HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11nM/16nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。Phase3。
体外研究
PD0332991对其他蛋白激酶包括EGFR,FGFR,PGFR,IR等没有抑制效果。PD0332991作用于Cdk4时是非ATP竞争性抑制剂。PD0332991抑制MDA-MB-435乳腺癌细胞，IC50为66nM，是由于Rb在Ser780的磷酸化作用下降。

PD0332991抑制胸苷合并到Rb阳性的人类乳腺癌，结肠癌肺癌，及白血病的DNA中，IC50值为4nM到0.17μM。PD0332991作用于Rb阴性细胞没有抑制效果。

PD0332991作用于MDA-MB-453乳腺癌细胞和结肠-205细胞使细胞积累在G1期。PD0332991也有效作用于骨髓瘤5T33MM细胞，使细胞对Bortezomib敏感。

PD0332991抑制luminalER-阳性和HER2-增强的乳腺癌细胞系，包括MDA-MB-175ZR-75-30CAMA-1MDA-MB-134HCC-202UACC-893等等。在这些细胞系中，PD0332991增强Tamoxifen和Trastuzumab的活性。

在MCF7抗Tamoxifen细胞中，PD0332991也增强tamoxifen的敏感性。

最 新研究显示PD0332991可以抑制恶性横纹肌样肿瘤(MRT)细胞系包括MP-MRT-AN,KP-MRT-RY,G401,KP-MRT-NS，且MRT细胞系对PD0332991敏感性和p16表达呈负相关。
体内研究
150mg/kgPD0332991处理MDA-MB-435移植瘤完全抑制肿瘤。在多种人类肿瘤移植瘤中，PD0332991也显示广谱抗癌活性，通过除去血管中p-Rb和增殖MarkerKi-67，且调节基因使其处于E2F转录水平控制。