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文献和实验近日美国北卡罗来纳州大学布尔希尔医学院的科学家们称他们发现了G蛋白-PLC复合物的精密分子结构,并揭示了这条信号途径的机制。研究论文发表在世界知名的《科学》(Science)杂志上。 目前经美国食品与药品管理局(FDA)批准的一半以上的药物都是直接或间接靶向G蛋白偶联受体。G蛋白偶联受体是一种细胞表面受体,能将细胞外的分子信号传递至细胞内激起细胞反应,对多种细胞行为包括细胞生长、肌肉收缩血小板凝集、视力及嗅觉起调控作用。许多G蛋白偶联受体信号转导都有G蛋白Gq和磷脂酶C(PLC)参与将信号
G 蛋白结合受体介导的信号途径 G蛋白结合受体属于七次跨膜受体家族,主要的配体为趋化因子。此类受体与三聚体G蛋白连接。G蛋白有三个亚单位:。、p和Yo受体与配体结合后,引起异源三聚体G蛋白构型改变并发生解离,形成的Ga-GTP复合体和GpY分别介导相应信号转导途径,产生效应功能。受G蛋白调控的最为重要的酶有腺苷酸环化酶和磷脂酶C(PLC)家族成员。 趋化因子受体介导的信号转导 趋化因子受体属七次跨膜受体家族,七个跨膜片段由长短不一的肽
网络 G蛋白和磷脂酶C G蛋白在TCR/CD3与磷脂酶C(phospholipase C,PLC)的结合过程中起到重要的调节作用。通过G蛋白可使PLC发生活化,从而激活磷脂酰肌酰肌醇代谢途径,引起淋巴细胞活化和增殖。自80年代中期发现G蛋白发现G蛋白及ras等GTP结合蛋白以来,G蛋白与信号转导关系的研究已获得重大突破,因之获得1994年诺贝尔医学和生理学奖。
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