Ensitrelvir,2647530-73-0

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Ensitrelvir

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Ensitrelvir

Catalog_No：HY-143216

CAS：2647530-73-0

产品活性：Ensitrelvir（S-217622）是第一个具有口服活性的，非共价的、非肽 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂 (IC₅₀=13 nM)。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Ensitrelvir (S-217622) 是第一个具有口服活性的非共价、非肽类SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂（IC₅₀=13 纳米）^[1][2]。 体外：在 SARS-CoV-2 感染的 VeroE6/TMPRSS2 细胞的细胞病变效应 (cpe) 抑制试验中，Ensitrelvir 显示 EC₅₀ 野生型病毒和 Alpha、Beta、Gamma 和 Delta 变体的值约为 0.4 μM。 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC₅₀ 值分别为 0.21 和 1.4 μM^[1]。 体内Ensitrelvir 剂量依赖性地抑制 SARS-CoV-2 在小鼠肺内的复制^[2]。

体外：在 SARS-CoV-2 感染的 VeroE6/TMPRSS2 细胞的细胞病变效应 (cpe) 抑制试验中，Ensitrelvir 显示野生型病毒和 Alpha、Beta、 Gamma 和 Delta 变体。 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC₅₀ 值分别为 0.21 和 1.4 μM^[1]。

体内：Ensitrelvir 剂量依赖性地抑制 SARS-CoV-2 在小鼠肺内的复制^[2]。

参考文献：

McKimm-Breschkin JL, et al. COVID-19, Influenza and RSV: Surveillance-informed prevention and treatment - Meeting report from an isirv-WHO virtual conference. Antiviral Res. 2022;197:105227. ;Yuto Unoh, et al. Discovery of S-217622, a Non-Covalent Oral SARS-CoV-2 3CL Protease Inhibitor Clinical Candidate for Treating COVID-19. bioRxiv 2022.01.26.477782.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。