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- 血脑屏障通透性评价
- 苏州
- 2026年04月25日
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苏州拓维生物技术有限公司
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药物代谢动力学DMPK
血脑屏障通透性评价
靶向中枢神经系统的药物需要能够有效地穿透血脑屏障，血脑屏障通透性评价实验可以帮助理解化合物在血浆中和脑组织中的分布比例。血脑屏障通透性评价
| 动物种属 | 小鼠（多个品系）、大鼠（多个品系） |
| 给药途径 | P.O., I.V., I.M.; I. P.等 |
| 分组 | 按照时间点分组 |
| 给药剂量 | P.O.: 通常5-10 mpk，I.V.：通常1-2 mpk |
| 给药频率 | 单次给药或多次给药 |
| 动物数量 | 每组3只 |
| 取样时间点 | 2 hr, 4 hr, 8 hr （可以根据需要进行调整） |
| 所需化合物的量 | 10-20 mg (如需制剂优化，需要20-30 mg) |
| 生物分析方法 | LC-MS/MS方法，样品前处理，标准曲线、给药剂量检测 |
| 数据分析 | 脑组织和血浆药物浓度比较 |
| 时间周期 | TBD |
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文献和实验年龄越大年龄越大血脑屏障泄露越严重？Nature 最新研究对传统认知说不！血脑屏障泄露越严重？Nature 最新研究对传统认知说不！
血脑屏障（blood–brain barrier, BBB）是人体大脑内最重要的屏障，它极低的通透性只允许少许物质的通过，并以此保护着我们大脑不受血液中有害物质的伤害。BBB 的完整，对我们神经系统的正常运转至关重要。 长久以来，我们认为血脑屏障的「通透性」随着年龄的增长而增加。一些诸如老年痴呆等疾病的发生，都被证明与血脑屏障「通透性」随着年龄的增加有关。今天学术君给大家带来的 Nature 重磅解读却得出结论，血脑屏障可能越老越漏 ... 在延伸阅读中将简要介绍 BBB 的最新
其亲水性，使其能更迅速地透过血脑屏障，从而提高药物的疗效。例如把巴比妥转变为苯巴比妥而提高催眠药的效果。 (二)与血浆蛋白的结合 在一般组织的毛细血管，亲水性物质大多通过内皮细胞之间的缝隙并越过基底膜而进入组织内(通透性，permeability)。但是，如前所述，脑毛细血管内皮细胞之间“焊接”十分紧密，通透性较小，实验证明，分子量大于2，000的物质即不能由内皮细胞联接处通过。因此，与血浆蛋白结合的物质就难以通过血脑屏障，而实际上血浆中的许多物质(激素、脂肪酸、胆红素等)又都是
的酵解加速之故。糖量增高见于血糖含量增高（故应同时查血糖量核对）以及中枢系统病毒感染、脑外伤、后颅凹及Ⅲ脑室底部肿瘤和高热等，以上均与血脑屏障通透性增高有关。 氯化物 正常含量为72-75g/L，较血液氯化物含量5.7-6.2g/L为高。在细菌性（特别是结核性）和霉菌性脑膜炎和血液氯化物含量有减少时（如呕吐、肾上腺皮质功能减退）减少，血液氯化物含量增高（如尿毒症、脱水等）时增高。 细菌学检查 对神经系统细菌性感染时十分必要，包括细菌、霉菌涂片和培养，必要进还需动物
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