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文献和实验Nature!中美学者共同破译粘附类 GPCR 自激活机制之谜
作用,对 Stachel 序列介导的粘附类受体机制有了深入了解。同时为 Stachel 序列外源短肽设计提供了依据,为靶向粘附类受体相关疾病的鉴定和治疗奠定了基础。 图 3:GPR133-CTF–Gs 和 GPR114-CTF–Gs 复合物结构,来源 Nature 在 Tethered peptide activation mechanism of the adhesion GPCR ADGRG2 and ADGRG4 工作中,研究团队通过冷
NSMB:徐华强 / 谢欣 / 蒋轶发现孤儿受体 GPR119 内源性配体的分子机制
糖尿病、脂肪肝和肥胖症等代谢性疾病已经成为影响人类健康的一大「杀手」,研究显示一些孤儿受体可能成为治疗这些疾病的重要靶点。 GPR119 又被称为葡萄糖依赖的促胰岛素受体(Glucose-dependent insulinotropic receptor),是 G 蛋白偶联受体(GPCR)超家族中的一种孤儿受体。由于其在糖代谢调控中的作用,GPR119 被认为是一种治疗糖尿病、脂肪肝和肥胖症等代谢性疾病的潜在药物靶点。GPR119 主要分布在胰岛 β 细胞和胃肠道 L 细胞,调节葡萄糖依赖
同日 4 篇 Nature!中美学者共同破译粘附类 GPCR 自激活机制之谜
Gs 和 GPR114-CTF–Gs 复合物结构,来源 Nature 在 Tethered peptide activation mechanism of the adhesion GPCR ADGRG2 and ADGRG4 工作中,研究团队通过冷冻电镜技术解析了 Stachel 序列激活的 ADGRG2-β-Gs 和 ADGRG4-β-Gs 的复合物结构,揭示了 Stachel 序列与 aGPCR 的直接作用机制,发现 Stachel 序列 5 个疏水氨基酸呈手指状分布,在 Stachel
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