Boc-Glu-OBzl

氨基酸去保护

问：1. Name: Boc-Glu(OBzl)-OH2 Name: Boc-Glu(OcHex)-OH3 Name: Boc-Glu(Ofm)-OH请问各位大侠：上述保护氨基酸脱去羧基保护基但又不影响氨基保护基的反应条件。答：都是很常规的脱保护反应,Boc对大部分质子酸路易斯酸敏感，所以要选择非酸性条件：1、Pd－C/H2,rt. Ref:.Org.ReactⅦ，263-326（1953）; Pd－C，cyclohexene,rt. Ref: J.Chem.Soc.Perkin Trans

环肽的合成方法

反应。几乎所有可用于偶联反应的活泼酯都可用于合成环肽，主要有对硝基酚酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、五氟苯酯和2，4，5-三氯苯酚酯。线性多肽的C端羧基与对硝基酚、N-羟基琥珀酰亚胺、五氟苯酚或2，4，5-三氯苯酚，在DCC或其他缩合剂存在下，于低温反应，很容易得到相应的活泼酯。这种N端通常带有BOC或Z保护的活泼酯在酸性条件下脱去保护基，形成活泼酯的氢卤酸盐，在弱碱性稀溶液中，如在吡啶，DMF或二氧六环一类介电常数较大的溶剂中，保持pH8～9，加热（60～100℃）或室温搅拌数小时至数日，最终可得到环肽

环肽的固相合成策略！！！！

Figure1），其中Dolastatin3 为含有两个噻唑氨基酸（Thz）的环五肽c［Pro-Leu-Val-(glu)Thz-(gly)Thz］。Guillemin等[7]从50万头羊的下丘脑中分离得到了8.5mg生长激素释放抑制因子（见Figure1）Somatostatin(SRIH)，它是一个含二硫键的环十四肽激素，它不但能抑制生长激素的释放，而且还能抑制许多其它生理活性物质的释放，如胰高血糖素和胰岛素等。由于它分布在脊髓节和各种脑区域中，所以化学家们推测其可能有神经递质的作用