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- 美国
- HY-107646
- 2025年12月05日
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23062-91-1
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5 mg/10 mg
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PD 102807
CAS No. : 23062-91-1
MCE 国际站：PD 102807
产品活性：PD 102807 是一种 M4 毒蕈碱受体拮抗剂，IC50 为 90.7 nM。PD 102807 抑制 M1、M2、M3、M5 毒蕈碱受体，IC50 分别为 6558.7、3440.7、950.0 和 7411.7 nM。具有抗运动障碍作用。
研究领域：GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点：mAChR
In Vitro: PD 102807 (example 1) shows selectivity for M4 muscarinic receptor with 72-fold (M1), 38-fold (M2), 10-fold (M3), and 82-fold (M5) more selective compared to the other receptors.
PD 102807, a novel M4 selective antagonist, counteracts the M4 receptor-induced stimulation of [35S]-GTPγS binding to membrane G proteins with a pKB of 7.40, a value which is 63-, 33- and 10-fold higher than those display at M1 (pKB=5.60), M2 (pKB=5.88) and M3 (pKB=6.39) receptor subtypes, respectively.
PD-102807 is an M4 mAChR preferring antagonist, with 7-28 nM affinity for M4 mAChRs, a 14-36-fold selectivity for M4 over M3 mAChRs, and 76-2600-fold selectivity for M4 over M1, M2 and M5 mAChRs.
In Vivo: Striatal perfusion of PD-102807 (3 μM) alleviates levodopa-induced dyskinesia (LID) and inhibits nigral GABA and Glu along with striatal Glu release.
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文献和实验2015 年 12 月，美国前总统吉米 · 卡特在接受了靶向放疗和免疫抗癌新药 Keytruda（PD-1 抑制剂，MSD）治疗后，医生发现，在他的脑部磁共振扫描图像中，此前出现的黑色素瘤（Melanoma）与新生的癌细胞都彻底消失了。这种治疗效果引起了业内的广泛关注，也彰显了 PD-1/PD-L1 免疫疗法在肿瘤治疗中的巨大潜力。PD-1/PD-L1 是什么？1992 年，日本京都大学 Tasuku Honjo 教授首次报道并克隆了 PD-1 基因[1]。1999 年，华人学者陈列平教授报道
宽度:562 px高度:343 px维持原图长宽比:确认自 2011 年第一个免疫检验点 CTLA4 抑制剂伊匹单抗（Ipilimumab）获批上市以来，肿瘤免疫疗法越来越受到重视。特别是近几年陆续获批 PD1/PD-L1 单抗药物在临床治疗中的不断突破，肿瘤免疫治疗已从 1.0 时代进入 2.0 时代。免疫疗法适应症也在不断拓展，从黑色素瘤逐渐延伸到非小细胞肺癌、膀胱癌、头颈癌霍奇金淋巴瘤等癌症的治疗。针对 PD1/PD-L1 免疫检验点的单抗药物无疑是肿瘤免疫治疗中当之无愧的明星，其中 O
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