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- 英文名:
1,1,1-Trifluoro-N-phenyl-N-((trifluoromethyl)sulfonyl)methanesulfonamide
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- 供应商:
无锡云萃生物
- CAS号:
37595-74-7
- 规格:
5mg/50mg/100mg/500mg
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥100.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥100.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥100.0 |
| 规格: | 500mg | 产品价格: | ¥100.0 |
云萃
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文献和实验反应。几乎所有可用于偶联反应的活泼酯都可用于合成环肽,主要有对硝基酚酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、五氟苯酯和2,4,5-三氯苯酚酯。线性多肽的C端羧基与对硝基酚、N-羟基琥珀酰亚胺、五氟苯酚或2,4,5-三氯苯酚,在DCC或其他缩合剂存在下,于低温反应,很容易得到相应的活泼酯。这种N端通常带有BOC或Z保护的活泼酯在酸性条件下脱去保护基,形成活泼酯的氢卤酸盐,在弱碱性稀溶液中,如在吡啶,DMF或二氧六环一类介电常数较大的溶剂中,保持pH8~9,加热(60~100℃)或室温搅拌数小时至数日,最终可得到环肽
在肽合成的技术方面取得了突破性进展的是R.Bruce Merrifield,他设计了一种肽的合成途径并定名为固相合成途径。由于R.Bruce Merrifield在肽合成方面的贡献,1984年获得了诺贝尔奖。下图给出了肽固相合成途径的简单过程(合成一个二肽的过程)。氯甲基聚苯乙烯树脂作为不溶性的固相载体,首先将一个氨基被封闭基团(图中的X)保护的氨基酸共价连接在固相载体上。在三氟乙酸的作用下,脱掉氨基的保护基,这样第一个氨基酸就接到了固相载体上了。然后氨基被封闭的第二个氨基酸的羧基通过N,N
,亲和吸附剂使用寿命长,而且便于在亲和层析中使用较强烈的洗脱手段,另外这种处理方法没有溴化氰的毒性。它的缺点是用环氧乙基活化的基质在与配体偶联时需要碱性条件,pH为9~13,温度为20~40? C。这样的条件对于一些比较敏感的配体可能不适用。上面两种方法是比较常用的方法,另外还有很多种活化方法如:N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)活化、三嗪(triazine)活化、高碘酸盐(periodate)活化、羰酰二咪唑(carbonyldiimidazole)活化、2,4,6-三氟5-氯吡啶(FCP)活化、乙二酸
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