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Ethyl 6-amino-3,4-dimethoxybenzoate
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无锡云萃生物
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20323-74-4
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云萃
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文献和实验含有Met, Cgs或Try残基的多肽溶液由于氧化，寿命有限。应溶于无氧溶剂， 为防止重复冻融的破坏， 建议溶解过量的肽的便实验，其余多肽以固体形成保存。 固相多肽合成Fmoc方法 任何多肽链的关键连接为肽键，由一个氨基酸的氨基与另氨基酸的缩合形成。通常一个氨基酸由一个中心碳原子组成，它由四个基它基团包围： 氨基、羰基、基和侧链。 侧链，称为R，区别不同氨基酸的结构。某些侧链含有干扰肽键形成的功能团。因此侧链功能团的封闭很重要。 图工显示了Fmoc合成的一般流程
反应。几乎所有可用于偶联反应的活泼酯都可用于合成环肽，主要有对硝基酚酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、五氟苯酯和2，4，5-三氯苯酚酯。线性多肽的C端羧基与对硝基酚、N-羟基琥珀酰亚胺、五氟苯酚或2，4，5-三氯苯酚，在DCC或其他缩合剂存在下，于低温反应，很容易得到相应的活泼酯。这种N端通常带有BOC或Z保护的活泼酯在酸性条件下脱去保护基，形成活泼酯的氢卤酸盐，在弱碱性稀溶液中，如在吡啶，DMF或二氧六环一类介电常数较大的溶剂中，保持pH8～9，加热（60～100℃）或室温搅拌数小时至数日，最终可得到环肽
反应来获得最大的优点。他们主要是讨论Fmoc方法的。如将对-羟甲基苯乙酸与氨甲基聚苯乙烯结合，得到所谓的PAM树脂（1-3）。在Boc和Fmoc化学中都有很广的应用。王（Wang）的对-烷氧基苯甲醇树脂（1-4）在Fmoc化学中也是很值得注意的。另外为了制备C-端为酰胺基的多肽，还可采用氨甲基树脂 这样得到的树脂替代值一般在0.3～1.2mmol/g之间；常规应用中0.5mmol/g较为理想。 Winger TM等报道，用N-（叔丁氧羰基）-2-氨基乙硫醚处理的氯甲基树脂
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