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Methyl 2,3,4-trifluoro-5-nitrobenzoate
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无锡云萃生物
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918321-24-1
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云萃
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文献和实验包含天冬氨酸或天冬酰氨，谷氨酸或谷氨酰胺。 对-硝基苯基甲酮肟聚合物最早被DeGrado和Kaiser作为固相载体用于多肽的固相合成。肽基肟酯在酸性条件下稳定，但在氨解的条件下很不稳定。利用肟酯能够氨解的特点，Ospay等在合成环十肽Tyrocidine A（TA）时应用此法在肟树脂上合成直链的十肽，N端经TFA脱去Boc基后用DIEA中和，使氨基游离，室温搅拌24小时后，得到侧链保护的环肽，脱去保护基，纯化，得到收率高达55%的TA。 4. 酶法合成环肽 在缓冲液中利用
基团不参与形成酰胺的反应，又要保证在肽合成过程中不受破坏，同时又要保证在最后肽链裂解时能被除去。如用三苯甲基保护半胱氨酸的S-，用酸或银盐、汞盐除去；组氨酸的咪唑环用2,2,2-三氟-1-苄氧羰基和2,2,2-三氟-1-叔丁氧羰基乙基保护，可通过催化氢化或冷的三氟乙酸脱去。精氨酸用金刚烷氧羰基（Adoc）保护，用冷的三氟乙酸脱去。固相中的接肽反应原理与液相中的基本一致，将两个相应的氨基被保护的及羧基被保护的氨基酸放在溶液内并不形成肽键，要形成酰胺键，经常用的手段是将羧基活化，变成混合酸酐、活泼
氢化除去。对于合成含有半胱氨酸、组氨酸、精氨酸等带侧链功能基的氨基酸的肽来说，为了避免由于侧链功能团所带来的副反应，一般也需要用适当的保护基将侧链基团暂时保护起来。保护基的选择既要保证侧链基团不参与形成酰胺的反应，又要保证在肽合成过程中不受破坏，同时又要保证在最后肽链裂解时能被除去。如用三苯甲基保护半胱氨酸的S-，用酸或银盐、汞盐除去；组氨酸的咪唑环用2,2,2-三氟-1-苄氧羰基和2,2,2-三氟-1-叔丁氧羰基乙基保护，可通过催化氢化或冷的三氟乙酸脱去。精氨酸用金刚烷氧羰基（Adoc）保护，用冷的三氟
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