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(S)-2-(boc-amino)-3-(3-hydroxyphenyl)propionic acid methyl ester
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无锡云萃生物
- CAS号:
900800-02-4
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5mg/50mg/100mg/500mg
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥100.0 |
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文献和实验Cyclization via the acyl azide(X=Z or Boc,R=Me,Et,Bzl) Bodansky最早应用迭氮法合成了cyclo(D-Ala-D-Ala-Val-D-Leu-Ile),虽然上述环肽不具有其母体化合物malformin的生物活性,但合成它为应用迭氮法合成环肽开辟了前景。 应用迭氮法合成环肽的另一个成功的例子是内皮素拮抗剂的合成。Endothelin(ET)是一种高效的血管收缩剂,由21个氨基酸残基组成,其受体拮抗剂之一cyclo(D-Trp-D-Asp(OtBu
、羧基和R�基团的代谢。氨基酸分解代谢的主要途径是脱氨基生成氨ammonia)和相应的α�酮酸;氨基酸的另一条分解途径是脱羧基生成CO2和胺。胺在体内可经胺氧化酶作用,进一步分解生成氨和相应的醛和酸。氨对人体来说是有毒的物质,氨在体内主要合成尿素排出体外,还可以合成其它含氮物质(包括非必需氨基酸、谷氨酰胺等),少量的氨可直接经尿排出。R�基团部分生成的酮酸可进一步氧化分解生成CO2和水,并提供能量,也可经一定的代谢反应转变生成糖或脂在体内贮存。由于不同的氨基酸结构不同,因此它们的代谢也有各自的特点
的副反应,一般也需要用适当的保护基将侧链基团暂时保护起来。保护基的选择既要保证侧链基团不参与形成酰胺的反应,又要保证在肽合成过程中不受破坏,同时又要保证在最后肽链裂解时能被除去。如用三苯甲基保护半胱氨酸的S-,用酸或银盐、汞盐除去;组氨酸的咪唑环用2,2,2-三氟-1-苄氧羰基和2,2,2-三氟-1-叔丁氧羰基乙基保护,可通过催化氢化或冷的三氟乙酸脱去。精氨酸用金刚烷氧羰基(Adoc)保护,用冷的三氟乙酸脱去。 固相中的接肽反应原理与液相中的基本一致,将两个相应的氨基被保护的及羧基被保护的氨基
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