(氯甲基)甲基-二.氯.硅.烷,1558-33-4

固相多肽合成树脂的特征和进展

基团（接头）。最简单而最常用的基团是氯甲基。但是，由于用于氯甲基化的氯甲基乙醚有致癌作用；并且PS的氯甲基化被认为是一个潜在的麻烦反应。因此它增加附着在聚合物上其它官能团被污染的机会；同时，人们主要从两个方面对数值作了改进。①在苯环上导入-Cl、-NO2、-CONHR等吸电子基团；②将苄酯形式改为更易酸解的二苯甲酯或烷氧苄酯。在BOC化学中，通常认为①可能增强对酸的稳定性，不过裂解产率可能稍低一些，但总的还是认为有利的。Atheron和Sheppard则认为改进后的树脂可通过不包含氯甲基化和其它的傅氏

多肽固相合成

树脂；FMOC合成法通常选择羧基树脂如王氏树脂。氨基酸的固定主要是通过保护氨基酸的羧基同树脂的反应基团之间形成的共价键来实现的，形成共价键的方法有多种：氯甲基树脂，通常先制得保护氨基酸的四甲铵盐或钠盐、钾盐、铯盐，然后在适当温度下，直接同树脂反应或在合适的有机溶剂如二氧六环、DMF或DMSO中反应；羧基树脂，则通常加入适当的缩合剂如DCC或羧基二咪唑，使被保护氨基酸与树脂形成共酯以完成氨基酸的固定；氨基树脂或酰肼型树脂，却是加入适当的缩合剂如DCC后，通过保护氨基酸与树脂之间形成的酰胺键来完成氨

多肽固相合成法

在肽合成的技术方面取得了突破性进展的是R.Bruce Merrifield，他设计了一种肽的合成途径并定名为固相合成途径。由于R.Bruce Merrifield在肽合成方面的贡献，1984年获得了诺贝尔奖。下图给出了肽固相合成途径的简单过程（合成一个二肽的过程）。氯甲基聚苯乙烯树脂作为不溶性的固相载体，首先将一个氨基被封闭基团（图中的X）保护的氨基酸共价连接在固相载体上。在三氟乙酸的作用下，脱掉氨基的保护基，这样第一个氨基酸就接到了固相载体上了。然后氨基被封闭的第二个氨基酸的羧基通过N,N