N-Cyanogen基二硫代亚胺碳.酸.二.甲.酯,1019

环肽的合成方法

反应。几乎所有可用于偶联反应的活泼酯都可用于合成环肽，主要有对硝基酚酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、五氟苯酯和2，4，5-三氯苯酚酯。线性多肽的C端羧基与对硝基酚、N-羟基琥珀酰亚胺、五氟苯酚或2，4，5-三氯苯酚，在DCC或其他缩合剂存在下，于低温反应，很容易得到相应的活泼酯。这种N端通常带有BOC或Z保护的活泼酯在酸性条件下脱去保护基，形成活泼酯的氢卤酸盐，在弱碱性稀溶液中，如在吡啶，DMF或二氧六环一类介电常数较大的溶剂中，保持pH8～9，加热（60～100℃）或室温搅拌数小时至数日，最终可得到环肽

【交流】生物素-亲和素系统

生物素④标记核酸的活化生物素 标记蛋白质氨基的活化生物素 此种活化生物素的制备方法是将生物素与Ｎ－羟基丁二酰胺在碳二亚胺的作用下进行缩和，生成生物索素Ｎ－羟基丁二酰亚胺酯（biotiny-N-hydroxy-succinimide，BNHS）。BNHS分子酯健中的-C=O基团可与蛋白质分于中赖氨酸的氨基形成肽键，从而使蛋白质标记上生物素。若蛋白质含赖氨酸残基多，且等电点PI＞6时，标记效果好。因此，BNHS适用于对抗体和中性或偏碱性抗原的生物素标记。 生物素的分于量较小，当与抗体或酶反应形成

直接破坏DNA并阻止其复制的抗恶性肿瘤药物

）。 图49－5　氮芥为例的烷化作用和DNA交叉联结示意图 氮芥为一双（氯乙）胺化合物（R＝CH 3 ） （1）经释放Cl、分子间环化，形成不隐定的乙撑亚胺离子（叔胺） （2）后，即刻打开环链而形成具有活性的碳�（caubonium）离子 （3）随即与DNA－鸟嘌呤（4）的N－7反应生成7－烷鸟嘌泠（5）N－7则可再转 变为季胺N。具有双功能基团的烷化剂尚可