4-[2-(Boc-氨基)-2-丙基]苯硼酸频哪醇酯；335

环肽的合成方法

反应。几乎所有可用于偶联反应的活泼酯都可用于合成环肽，主要有对硝基酚酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、五氟苯酯和2，4，5-三氯苯酚酯。线性多肽的C端羧基与对硝基酚、N-羟基琥珀酰亚胺、五氟苯酚或2，4，5-三氯苯酚，在DCC或其他缩合剂存在下，于低温反应，很容易得到相应的活泼酯。这种N端通常带有BOC或Z保护的活泼酯在酸性条件下脱去保护基，形成活泼酯的氢卤酸盐，在弱碱性稀溶液中，如在吡啶，DMF或二氧六环一类介电常数较大的溶剂中，保持pH8～9，加热（60～100℃）或室温搅拌数小时至数日，最终可得到环肽

多肽的基本常识

-nitrophenyl和N-hydnxysuccinimide激活酰是常用形式。 甚至，有HOBt时，连接反应也很慢， 此外，Fmoc氨基酸ONSu、酯与succinimido-carbonyl-β-alanine -N-Hydroxysuccinidide酯副产物的形成相关。今天最常用的激活酯是Opfp和Odhbt。有HoBt时反应速度极快，副产物少。 另一方面， 使用象DCC，HBTU，BOP，BOP-Ce，或TBTU活化剂时， 能原位进行许多连接反应。Carbondiimide的直接添加是最佳选择

硅胶基硝化苯硼酸亲和色谱材料的合成及应用

5 mL H2SO4/HNO3（4∶1，Ｖ/Ｖ）混酸，溶解后加饱和NaOH和NaHCO3溶液至pH 3.0，冰浴，缓慢滴加。加等体积乙酸乙酯３次萃取，合并有机层，真空抽干。产物用乙醇/乙酸乙酯（ 6∶4，Ｖ/Ｖ）作流动相过硅胶柱，取第二色带，真空抽干，得3氨基4硝基苯硼酸。 　　2.2.2  支持基体硅胶环氧化 　　称取LiChrosorb Si100, 5 μm硅胶1.5 g，160℃干燥过夜，加入经分子筛干燥的四氯化碳60 mＬ，N2保护，加入γ缩水甘油醚氧丙基三甲氧基硅烷6 mＬ