2-甲基-6-三氟甲基吡啶-3-羧酸；261635-93-2

酶活性位点催化残基特征分析

反应的中间态。天冬氨酸和谷氨酸残基在催化残基中分别占比 15% 和 11%。他们自然丰度都差不多，分别是 5.7% 和 5.9%。可能是因为与谷氨酸相比，天冬氨酸有比较短的侧链（少一个甲基），使得天冬氨酸的侧链柔性相对弱一点，位置相对固定，从而有助于催化。精氨酸和赖氨酸在催化残基中分别占比 11% 和 9%。精氨酸和赖氨酸的自然丰度分别是 4.9% 和 9%。这种偏好性可能是因为精氨酸侧链有三个氮基团，而赖氨酸侧链只有一个氮基团。另外，因为精氨酸的侧链可能形成更多的静电相互作用，所以它可以定位更加

　环烃

键上，形成两种不同的构象。一般以e键取代的构象能量较低，比较稳定。这是因为e键上的取代基与环上同侧的两个a键上的氢原子距离较远，斥力较小，较为稳定。例如，甲基环烷在室温时，当取代基在a键上时，则与环上同侧的两个a键上氢的距离较近，斥力较大，故不稳定。甲基环烷在室温时，当取代基在a键 上时，则与环上同侧的两个a键上的氢的距离较近，斥力较大，故不稳定。甲基以e键连结的分子约占95%，而以a键连结的分子仅占5%，且存在如下的动态平衡： 95%5% 　　当取代基越

　人工合成抗菌药--　喹诺酮类药物

acid）是1962年用于临床的第一个喹诺酮类药（实是萘啶酮），抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多，现已不用。吡哌酸（pipemidic acid）抗菌活性强于萘啶酸，口服少量吸收，不良反应较萘啶酸少，可用于敏感菌的尿路感染与肠道感染。1979年合成诺氟沙星（norfloxacin），随又合成一系列含氟的新喹诺酮类药，通称为氟喹诺酮类（fluoroquinolones）。 （二）化学结构与作用关系 本类药物的构效关系研究表明：4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增强抗菌