N-羟基氨基甲酸叔丁酯；36016-38-3

环肽的合成方法

反应。几乎所有可用于偶联反应的活泼酯都可用于合成环肽，主要有对硝基酚酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、五氟苯酯和2，4，5-三氯苯酚酯。线性多肽的C端羧基与对硝基酚、N-羟基琥珀酰亚胺、五氟苯酚或2，4，5-三氯苯酚，在DCC或其他缩合剂存在下，于低温反应，很容易得到相应的活泼酯。这种N端通常带有BOC或Z保护的活泼酯在酸性条件下脱去保护基，形成活泼酯的氢卤酸盐，在弱碱性稀溶液中，如在吡啶，DMF或二氧六环一类介电常数较大的溶剂中，保持pH8～9，加热（60～100℃）或室温搅拌数小时至数日，最终可得到环肽

「神药」再显威！杨黄浩等让二甲双胍扮演 PD-L1 「单抗」角色，提高治疗效果

封闭肿瘤细胞表面的 PD-L1 而达到治疗效果。这种阻断作用是暂时的，可能由于细胞内 PD-L1 主动重新分布到细胞膜而减弱，导致治疗效果受损。 福州大学的杨黄浩团队将二甲双胍「老药新用」，研制出了一种自组装的纳米片（MS NPs）。该纳米片是由二甲双胍 Met（作为一种免疫佐剂）和抗癌药物 SN38（即 7 - 乙基 - 10 - 羟基喜树碱，作为一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂）组装而成。其作用机制不同于传统的抗体类 ICBs，这种纳米片主要是干扰内源性的 PD-L1 表达，进而达到了类似

羧酸

分子中烃基（或氢原子）跟羧基（—COOH）连接的有机化合物，叫做羧酸。根据羧基连接的烃基不同，羧酸分脂肪族羧酸（如CH 3 COOH乙酸）、脂环族羧酸（如环戊基甲酸）和芳香族羧酸（如苯甲酸）。根据分子中所含羧基的数目，分成一元羧酸、二元羧酸等。羧酸的官能团是由羰基和羟基构成的羧基。这两种基团互相影响，使羧酸羟基的酸性比醇羟基的酸性约强10 11 倍。大多数无取代基的羧酸的pKa在3.5～5的范围内，因此它们是弱酸，但比碳酸（pK a ＝6.38）强。羧基中的羟基可被一系