3-溴-8-甲基-5,6,7,8-四氢-1,6-萘啶,121

　常用的抗肿瘤药物

　　【药理作用】甲氨蝶呤对二氢叶酸还原酶有强大而持久的抑制作用，使5，10-甲撑四氢叶酸不足，脱氧胸苷酸（dTMP）合成受阻，影响DNA合成（图49-4）；MTX也可阻止嘌呤核苷酸的合成，因为嘌呤环上的第2和第8碳原子是由FH 4 携带的一碳基团（如-CHO-，=C-）所供给，故能干扰RNA和蛋白质的合成。 　　【体内过程】口服吸收良好。1小时内血中浓度达峰值，3～7小时后已不能测到。与血浆蛋白质结合率为50%；t 1/2

甜菜碱及其应用

体内各种物质代谢不可缺少的重要物质，动物本身几乎不能合成甲基，必须由饲料供给。甜菜碱是最有效的甲基供体，它的三个甲基基团都可作为有效的活性甲基。其中一个使高半胱氨酸甲基化，形成内源蛋氨酸和二甲基苷氨酸，内源蛋氨酸通过形成Ｓ－腺苷蛋氨酸释放甲基，二甲基甘氨酸通过释放甲基形成５－甲基四氢叶酸，而５－甲基四氢叶酸又是高半胱氨酸合成蛋氨酸的甲基供体。甜菜碱就是通过甜菜碱－高半胱氨酸甲基转移反应，参与蛋白质、脂肪等物质的代谢，在神经系统、免疫系统、泌尿系统和心血管系统中起重要作用。 　　甜菜碱与胆碱、蛋氨酸的关系

　环烃

的扭动可 以得到椅型和船型两种不同的排列方式。 　　从不己烷的椅型构象和船型构象可以清楚地看出，椅型环己烷中所有相邻两个碳原子的碳氢键都处于正丁烷的邻位交叉式，非键合的C-1和C-3上的氢原子相距0.25nm，属于正常的原子间距。而船型环己烷的构象中，有两对碳原子（C-2与C-3；C-5与C-6）的键相互处于重叠式；同时又由于船头及船尾（C-1与C-4）的两个碳氢键是向内伸展的，相距较近，约0.183nm，比正常的非键合原子的间距小，故斥力较大，能量较高。实验证明，船型比椅型的能量高29