N-苄氧羰基-1,6-二.氨.基.己.烷.盐酸盐,78618

固相多肽合成树脂的特征和进展

）-烯丙基胺（MSC-烯丙胺）、N-丙烯酰基-1，6-二氨基己烷HCl，或N-甲基丙烯酰基-1，3-二氨丙烷HCl 。树脂载荷0.15～1.4mmol/g。该树脂很适用于Fmoc化学合成。纯品肽可占粗品的80～95%，包括那些用传统PS树脂合成失败的氨基酸顺序。HaynieSL等准备了乙烯二氨修饰的聚酰胺树脂（Pepsn K），在上面合成出两亲性的多肽，并报道了这种多肽具有灭菌活性。 3.聚乙烯-乙二醇类树脂 3.1 聚乙烯-乙二醇-接技聚苯乙烯（PEG-PS） 它由不溶的PS母体构成，聚

多肽固相合成

树脂；FMOC合成法通常选择羧基树脂如王氏树脂。氨基酸的固定主要是通过保护氨基酸的羧基同树脂的反应基团之间形成的共价键来实现的，形成共价键的方法有多种：氯甲基树脂，通常先制得保护氨基酸的四甲铵盐或钠盐、钾盐、铯盐，然后在适当温度下，直接同树脂反应或在合适的有机溶剂如二氧六环、DMF或DMSO中反应；羧基树脂，则通常加入适当的缩合剂如DCC或羧基二咪唑，使被保护氨基酸与树脂形成共酯以完成氨基酸的固定；氨基树脂或酰肼型树脂，却是加入适当的缩合剂如DCC后，通过保护氨基酸与树脂之间形成的酰胺键来完成氨

多肽固相合成法

的缩合剂如DCC或羧基二咪唑，使被保护氨基酸与树脂形成共酯以完成氨基酸的固定；氨基树脂或酰肼型树脂，却是加入适当的缩合剂如DCC后，通过保护氨基酸与树脂之间形成的酰胺键来完成氨基酸的固定。氨基、羧基、侧链的保护及脱除 要成功合成具有特定的氨基酸顺序的多肽，需要对暂不参与形成酰胺键的氨基和羧基加以保护，同时对氨基酸侧链上的活性基因也要保护，反应完成后再将保护基因除去。同液相合成一样，固相合成中多采用烷氧羰基类型作为α氨基的保护基，因为这样不易发生消旋。最早是用苄氧羰基，由于它需要较强的酸解条件