2,2'-双[4-(4-氨.基.苯.氧.基.苯基)]丙.烷,

固相多肽合成树脂的特征和进展

基固定在树脂上来伸长肽链一样，此方法也有很大的局限性，只在一些特殊情况下有应用。 2.聚酰胺 一般指聚丙酰胺凝胶。最先是由Sheppard等人提出用于多肽合成的 。将二甲基丙烯酰胺（2-1）、N、N`-双丙烯酰乙二胺（2-2）和不对称的二酰胺的衍生单体，如N-丙烯酰-N`叔丁氧羰基- β-丙烯酰-六次甲基二胺（2-3）共聚可得到珠状或无定形的丙烯酰胺载体（2-5a）。其中（2-2）为交联剂，（2-3）则是为了使载体带有可反应的氨基，及一个六碳隔离物链将官能团与聚合物主体分开。 采用聚丙

多肽固相合成

Carpino报道的Fmoc(9-芴甲氧羰基)作为α氨基保护基，Fmoc基对酸很稳定，但能用哌啶-CH2CL2或哌啶-DMF脱去，近年来，Fmoc合成法得到了广泛的应用。羧基通常用形成酯基的方法进行保护。甲酯和乙酯是逐步合成中保护羧基的常用方法，可通过皂化除去或转变为肼以便用于片断组合；叔丁酯在酸性条件下除去；苄酯常用催化氢化除去。对于合成含有半胱氨酸、组氨酸、精氨酸等带侧链功能基的氨基酸的肽来说，为了避免由于侧链功能团所带来的副反应，一般也需要用适当的保护基将侧链基团暂时保护起来。保护基的选择既要保证侧链

环肽的合成方法

起来的。Joullie在合成天然环肽生物碱Sanjoinine G1和其C11位对映异构体时在环合步骤中就应用了五氟苯酚酯法。首先以D-丝氨酸为原料，经多步反应得到环合前体，用五氟苯酚活化羧基，N端苄氧羰基经氢解脱掉后，以4-吡咯烷吡啶为催化剂，在二氧六环中回流，最终得到两个互为异构体的混合物，收率分别为27%和22%。另外，海洋生物环肽Patellamine B以及对纤维蛋白酶和丝氨酸蛋白酶有强烈抑制作用的环肽Cyclotheonamide A的环合步骤也是应用了五氟苯酯法，收率分别是20