Herboxidiene (142861-00-5) 是一种由 Streptomyces chromofuscus 生产的新型聚酮化合物发酵产物,最初是通过筛选除草活性而发现的。剪接体亚基 SF3b 的强效和选择性抑制剂。2 专门针对 SAP155,SF3b 的一个亚基,负责前 mRNA 剪接。图3 通过下调 VEGFR-2 和 HIF-1α 显示抗血管生成活性。4 剪接体抑制剂因其在癌症治疗中的潜在用途而引起了极大的关注。5
参考文献/引文:
1)米勒-怀德曼 等人。 (1992), Herboxidiene,一种来自 Streptomyces chromofuscus A7847 的新型除草物质。分类学、发酵、分离、理化和生物学特性;J.抗生素。(东京), 45 914
2) 高等 人。 (2013), 人体细胞中剪接因子 3b 抑制剂的比较;Chembiochem, 14 49
3) 长谷川 等人。 (2011), SAP155作为抗肿瘤天然产物GEX1A(Herboxidiene)靶点的鉴定;ACS化学。生物学, 6 229
4) Jung 等人。 (2015), Herboxidiene 通过下调血管内皮生长因子受体 2 和缺氧诱导因子 1α 的抗血管生成活性;拱。医药。水库, 38 1728
5) Martinez-Montiel 等人。 (2016), 抑制剪接的微生物和天然代谢物:癌症治疗的强大替代方案; 生物医学。水库。国际, 2016 3681094
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