- ￥3213
- S1090
- 美国
- 2025年06月29日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
783355-60-2
- 英文名：
HDAC inhibitors
- 库存：
大量
- 供应商：
上海研卉生物
- 规格：
5/10/50mg
PCI-24781，HDAC 抑制剂，HDAC inhibitors生物活性
| 产品名称 | PCI-24781 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 产品描述 | PCI-24781 (CRA-024781) 是一种新型广谱的去乙酰化酶抑制剂，能够抑制HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8以及HDAC10。其IC50分别是7 nM, 19 nM, 8.2 nM, 17 nM, 280 nM和24 nM。 | |||||
| 靶点 | HDAC1 | HDAC2 | HDAC3 | HDAC6 | HDAC8 | HDAC10 |
| IC50 | 7 nM (K i) | 19 nM (K sub>i) | 8.2 nM (K sub>i) | 17 nM (K sub>i) | 280 nM (K sub>i) | 24 nM (K sub>i) |
| 体外研究 | PCI- 24781针对于多种肿瘤细胞系具有有效的抗肿瘤活性，GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之间。PCI-24781也抑制HUVEC 内皮细胞的增值，GI50为0.43 μM。PCI-24781处理导致HCT116 和 DLD-1细胞系中组蛋白乙酰化和微管蛋白乙酰化的剂量依赖性积累，同时诱导p21表达，PARP的剪切以及γH2AX的累积。PCI-24781抑制HDACs酶活导致HR 相关基因的转录水平出现明显下降，其中包括RAD51。与抑制HR 一致，在CHO细胞中，PCI-24781处理后导致I-SceI诱导染色质断裂引起的同源定向修复能力下降。PCI-24781诱发S 期缺失，G2期细胞周期停滞以及软组织（STS）细胞的凋亡。PCI-24781诱导STS细胞中Rad51 的转录抑制很有可能是通过增强E2F1在Rad51近端启动子区域的结合。PCI-24781也诱导Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依赖的NF-κB信号通路介导的细胞凋亡过程 | |||||
| 体内研究 | PCI- 24781按200 mg/kg 剂量作用于移植小鼠，隔一天一次,明显抑制HCT116 和 DLD-1肿瘤细胞生长，抑制效果分别是69%和59%。PCI-24781按20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg和160 mg/kg剂量每星期连续四天给药处理，然后三天不给药处理(q.d. × 4 per week)作用于HCT116移植小鼠模型，抑制效果分别是48%, 57%, 82.2%, 和80.0% | |||||
| 临床实验 | PCI-24781治疗淋巴瘤的实验正在临床一期研究中。 | |||||
| 联用疗法 | PCI-24781 (0.1 μM)和doxorubicin (0.5 μg/mL)联用于HT1080, RD和 SKLMS1细胞系，引起肿瘤生长抑制效果分别是77%, 81%和 65%。PCI-24781与cisplatinum组合也显示出明显的抑制效果。PCI-24781 (50 mg/kg/day)与低浓度doxorubicin(1.2mg/kg/biweekly)组合运用于SCID小鼠使人类平滑肌肉瘤(SKLMS1)显 著减小。PCI-24781 (50 mg/kg/day)与低浓度cisplatinum (2 mg/kg/biweekly) 或者doxorubicin (1.2 mg/kg/biweekly)组合运用显著抑制裸鼠中人类纤维肉瘤（HT 1080）局部和转移性增长。PCI-24781和bortezomib组合引起所有非霍奇金淋巴瘤系剧烈的协同性细胞凋亡（综合指数在0.19-0.6之间）以及霍奇金淋巴瘤和原发性白血病/受体细胞中CLL/SLL）的增强。PCI-24781联合Doxorubicin治疗晚期肉瘤的研究已经进入I/II阶段。 | |||||
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
参考文献:
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文献和实验相关实验
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
by a number of HDAC inhibitors, including the antiepileptic drug valproic acid.
Protease Inhibitors from Alberts' Lab Protocols (Kathy Miller/Chris Field) Protease inhibitors are rapidly inactivated in aqueous solutions and should be added to solutions immediately
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PCI-24781，HDAC 抑制剂，HDAC inhibitors
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