- ￥2221
- S1105
- 美国
- 2025年10月18日
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- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 供应商：
上海研卉生物
- 英文名：
PI3K inhibitors
- 规格：
10mg
| 剂量 | 价格 | ||
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 1512 | ||
| 25mg | ￥ 3213 |
In stock
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| 200mg | ￥ 16443 |
In stock
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| 产品名称 | LY294002 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 产品描述 | LY294002抑制PI3K，作用于p110α, p110δ和p110β时,IC50分别为0.5, 0.57和0.973 µM。 | |||||
| 靶点 | p110α | p110δ | p110β | |||
| IC50 | 0.5 μM | 0.57 μM | 0.973 μM | |||
| 体外研究 | LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降， 明显抑制生长和诱导凋亡。 LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此，在体外，LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞 停在G1期，导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。 | |||||
| 体内研究 | 体内，LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡，尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。 | |||||
| 临床实验 | LY294002治疗癌症目前处于一期临床实验阶段。 | |||||
| 联用疗法 | ||||||
| 特征 | LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂，可作用于酶的ATP结合位点，且抑制自体吞噬的螯合作用。 | |||||
| 激酶实验 | 使用重组酶和1 μM ATP，通过辐射实验测定LY294002对PI3K的抑制效果。室温下(24oC)进行激酶反应1小时，然后加入PBS终止反应。通过剂量反应曲线测定IC50值。通过激酶选择性筛选来抑制CK2和GSK3β。加入10 μM ATP，测定LY294002作用于一组激酶的效果。 |
|---|
| 细胞系 | 结肠癌细胞系： DLD-1, LoVo, HCT15, 和Colo205 |
|---|---|
| 浓度 | 0-50 μM |
| 处理时间 | 0-48小时 |
| 方法 | 1×105个细胞(每孔100 μL)接种在96孔板上。加入LY294002，重复加三次，在37oC下培养0-48小时。处理后, 10 μL Premix WST-1 加到每孔中,然后在37oC下温育60分钟,然后用微型计数板在450nm处测定吸光值。 |
| 动物模型 | 腹腔注射OVCAR-3细胞的无胸腺裸鼠(5-7周大) |
|---|---|
| 配制 | 溶解在DMSO和0.25 ml PBS中 |
| 剂量 | 0-100 mg/kg |
| 给药处理 | 每天腹腔注射，持续3周 |
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文献和实验forevercan 想请教下园子里的各位xdjm们一个问题，那就是LY294002：PI3K/AKT阻断剂的问题，LY294002是PI3K通路的阻断剂，他到底是阻断了PI3K的蛋白表达，也就是说使PI3K的蛋白得表达下降了；还是阻断了PI3K蛋白的磷酸化，说明书只是说体外培养的细胞加入该阻断剂后，可以抑制AKT的磷酸化，但是对PI3K的蛋白及其磷酸化PI3K蛋白的改变未提及。请指教。 forevercan 自己顶一下
Nat Commun：结直肠癌致癌突变 RNF43_pG659fs 对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感
RNF43 G659fs is an oncogenic colorectal cancer mutation and sensitizes tumor cells to PI3K/mTOR inhibition 的研究论文，揭示了 RNF43_p.G659fs 突变在结直肠癌的致癌机制，并对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感。 RNF43 是一种 E3 泛素连接酶，Wnt 信号通路的主要负向调节因子，编码 783aa 的锌指蛋白，2014 年 Giannakis 团队在 Nature
yellowtree 各位大虾，我目前使用PI3K抑制剂LY294002，MEK抑制剂PD98059，JAK抑制剂AG490处理细胞后，要观察他们的抑制效果，那我该买什么抗体做western检测呢？每个信号通路都有那么多蛋白，应该选择哪一个呢。谢谢各位啦 kern6549 抑制什么蛋白就检测什么蛋白。 mishmoth 检测下游分子，如pPI3K的下游是Akt aileen
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