叶酸（FA）修饰聚乙丙交酯（PLGA）多孔微球——精准靶向与高效递送的理想载体

在现代生物医药与靶向治疗的发展中，如何提升药物递送的效率、降低副作用、实现精准治疗，一直是科研与产业界关注的核心。叶酸修饰PLGA多孔微球正是顺应这一趋势的创新材料，结合了叶酸的靶向性与PLGA多孔微球的优越载药性能，展现出巨大的应用潜力。

 

一、叶酸（Folic Acid）——天然靶向因子

叶酸，又称维生素B9，是一种人体必需的水溶性维生素，广泛参与DNA合成、细胞分裂和生长等生命活动。

在生物医学中，叶酸因其特有的叶酸受体（Folate Receptor，FR）亲和性而备受重视。

高表达靶点：叶酸受体在多种肿瘤细胞（如卵巢癌、乳腺癌、肺癌等）中过度表达，而在正常细胞中的分布较少。

高亲和力结合：叶酸与其受体的结合常数达到纳摩尔级，能够实现高效靶向。

低免疫原性与安全性：作为一种天然维生素，叶酸修饰不会引起显著免疫排斥，具备良好的生物相容性。

因此，叶酸常被用作靶向配体，用于药物、基因和纳米载体的表面修饰，实现对肿瘤及病灶组织的精准递送。

 

二、PLGA多孔微球——高效载药与可控释放平台

PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物，Poly(lactic-co-glycolic acid)）是美国FDA与EMA双重批准的生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释、组织工程和医学植入材料。

多孔结构PLGA微球具备以下优势：

高载药量：多孔结构大幅增加比表面积，可负载更多药物、蛋白或核酸分子。

控释性能优越：PLGA的降解速率可通过分子量与乳酸/羟基乙酸比例调控，实现从数天到数月的药物持续释放。

生物相容性与可降解性：分解产物为乳酸与乙醇酸，可自然进入人体代谢途径，无毒副作用。

多种给药方式：可用于注射、植入或口服等多途径应用，适应性强。

凭借这些特性，PLGA多孔微球被广泛用于长效药物缓释、疫苗递送和细胞生长因子的保护与运输。

 

三、叶酸修饰PLGA多孔微球——靶向与控释的完美结合

当叶酸与PLGA多孔微球相结合时，二者优势叠加，形成了一个兼具高效靶向性与精准控释性能的先进药物递送系统：

靶向性增强：叶酸修饰使微球能够主动识别并结合肿瘤细胞表面的叶酸受体，实现“定点投递”。

提高药物利用率：避免药物在体内非特异性分布，减少剂量浪费。

降低副作用：药物集中作用于病灶组织，显著减少对正常细胞的毒副作用。

可持续释放：PLGA多孔微球缓释药物，维持血药浓度稳定，减少频繁给药。

这一材料广泛应用于抗肿瘤药物递送、基因治疗、疫苗载体及靶向诊疗一体化等前沿领域，正逐步成为精准医疗的重要技术支撑。

 

叶酸修饰PLGA多孔微球，以叶酸的天然靶向性为“导航”，以PLGA多孔微球的可控载药能力为“引擎”，共同构建出高效、安全、精准的药物递送平台。它不仅代表着药物控释技术的革新，也为未来的个性化精准医疗开辟了新的可能。