微球递送系统技术：实现药物更精准、更持久释放的长效缓释与靶向化解决方案

魅罗科技（MeloPEG）依托先进的药物制剂研发平台，具备定制化微球递送系统技术的整体解决方案能力。公司可根据不同药物的理化性质与临床需求，选择合适的聚合物材料（如PLGA、PLA、PCL、PGA等），并通过优化包封率、粒径均一性和释放曲线，实现药物的长效缓释、靶向递送和高生物利用度。同时，魅罗科技（MeloPEG）在无菌生产、工艺放大及质量控制方面拥有成熟经验，可为合作伙伴提供从实验室开发到产业化生产的一体化支持，帮助多肽类药物及小分子药物实现更精准、更持久的治疗价值。

 

在现代医学的发展进程中，如何让药物既有效又安全地发挥作用，同时减轻患者的负担，一直是制药企业和科研人员努力的方向。微球（Microspheres）技术的出现与发展，正是解决这一难题的重要突破。

 

一、微球技术的发展历程

1986年：法国益普生公司研发并上市了全球首个微球制剂——曲普瑞林微球，可实现一个月的缓释效果，主要用于治疗前列腺癌、子宫肌瘤、乳腺癌和子宫内膜异位症。

2002年：强生公司推出利培酮微球，用于精神分裂症及相关情感障碍，患者只需两周注射一次，大大提高了依从性。

2021年：绿叶制药自主研发的利培酮微球（II）在国内获批上市。虽然比国际首个微球产品晚了35年，但这标志着我国微球技术迈上了新台阶，为广大精神分裂症患者带来了新的治疗选择。

这三次具有代表性的上市事件，展示了微球技术从无到有、从国际到本土的不断突破。

 

二、什么是微球？

微球，顾名思义，就是微米级别的小球体（粒径一般在 1~250 μm）。在药物递送中，微球通常由可降解的聚合物材料制成，将药物包埋或吸附在其中。

 

作用机制：

当微球注射进入体内（多为皮下注射或肌肉注射），聚合物会在体内缓慢降解。随着降解的进行，药物以稳定、可控的速度释放，在血液中维持较长时间的有效浓度，从而达到长效缓释的目的。

这就意味着，患者不必像口服药一样每天甚至多次服药，而是可以间隔更长的时间给药，同时减少血药浓度的大幅波动。

 

 

 

三、微球的六大优势

长效性：最长可维持半年缓释，大幅减少给药频率；

安全性：维持稳定血药浓度，减少毒副作用；

靶向性：某些微球可被网状内皮系统摄取，甚至通过外加磁场实现定点递送；

专业性：技术门槛高，涉及包封率、粒径均一性、无菌保障及工艺放大等难题，形成壁垒；

潜力性：特别适合多肽类药物，而多肽药物正处于快速发展阶段；

高效性：注射途径绕过首过效应，提高生物利用度。

对患者来说，更少的注射次数、更稳定的疗效、更少的副作用，意味着更高的生活质量。

 

四、微球的分类

成孔性微球：聚合物降解时形成孔道，药物通过孔道逐渐释放。

双层微球：具有核壳结构，内核包载药物，外层聚合物作为保护壳，载药量和包封率高。

磁性微球：加入磁性材料，在外加磁场作用下可精准移动到靶向部位。

 

五、关键的递送材料

微球的“核心”在于聚合物。要求是生物可降解、相容性好，常见的有：

PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）：降解速度可控，最常用；

PLA（聚乳酸）：来源于可再生资源，绿色环保；

PCL（聚己内酯）：降解慢，具形状记忆功能；

PGA（聚乙醇酸）：降解快，力学性能优良。

 

其中 PLGA 和 PLA 是目前绝大多数上市微球产品的首选材料。随着需求增加，科研人员也在开发 PEG修饰聚合物 等新材料，以延长体内稳定性、提升疗效。

 

六、应用

微球制剂目前主要用于需要长期、稳定治疗的疾病：

肿瘤类：曲普瑞林、亮丙瑞林；

精神类疾病：利培酮；

代谢类疾病：艾塞那肽（糖尿病）；

镇痛类：长效麻醉止痛制剂。

 

 

七、总结

微球技术是一种兼具 科学价值与市场潜力 的药物递送平台。它不仅仅改变了药物释放的方式，更改善了患者的治疗体验。

 

微球，将成为未来药物制剂发展的重要方向，真正实现“让药物更聪明、更精准、更持久”。