莫那替尼（Margetuximab）修饰脂质体/脂质体纳米颗粒——靶向HER2过表达乳腺癌、胃癌

在乳腺癌、胃癌、食管癌等多种肿瘤中，都可能出现一种叫 HER2 的蛋白异常增多。HER2过多会让肿瘤生长更快，也常常意味着病情更凶险。为了对抗HER2，科学家们研发了多种靶向药物，其中比较有代表性的就是 曲妥珠单抗（Herceptin）。而在它之后，出现了一种改良的新药 —— 莫那替尼（Margetuximab）。

 

莫那替尼（Margetuximab）的主要特性

HER2靶向作用

与HER2受体结合，阻断信号传导，抑制肿瘤细胞生长与增殖。

改良的抗体结构

对FcγRIIIa受体的亲和力增强，可更好地激活免疫细胞。

对抑制性FcγRIIb受体亲和力减弱，从而提升抗体依赖的细胞介导细胞毒作用（ADCC）。

增强免疫清除能力

可以更有效地“召唤”自然杀伤细胞（NK细胞）等免疫效应细胞攻击肿瘤。

 

临床应用价值

乳腺癌：适用于复发或难治的HER2阳性乳腺癌患者。

胃癌/食管癌：在HER2阳性消化道肿瘤中展现潜力。

其他实体瘤：如卵巢癌、胆道癌、肺癌等HER2高表达的病例，有进一步拓展空间。

 

与脂质体/脂质体纳米颗粒结合的优势

精准递送：将莫那替尼偶联至脂质体表面，使其能够主动靶向HER2阳性肿瘤细胞，提升药物浓度与治疗效果。

多药物联合：脂质体内部可包载化疗药物或核酸药物，与莫那替尼形成“抗体+药物”的组合疗法。

安全性提升：脂质体缓释特性降低药物系统毒性，结合莫那替尼的靶向性，实现更优的治疗窗口。

转化前景：作为抗体药物偶联物（ADC）的替代路径，莫那替尼修饰脂质体技术在产业化和临床转化上更具灵活性。

 

莫那替尼修饰脂质体/脂质体纳米颗粒，不仅延续了HER2靶向抗体的精准杀伤，还为纳米递送平台赋予了免疫增强与多功能联合的潜力。这一创新组合，或将成为HER2阳性乳腺癌、胃食管癌及更多实体瘤治疗的新突破口，引领未来肿瘤治疗进入更精准、更智能、更安全的新时代。