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FSG67 /GPAT抑制剂

336 人阅读发布时间:2022-02-24 14:10

FSG67 (1158383-34-6) 是甘油 3-磷酸酰基转移酶 (GPAT) 的抑制剂;IC 50  = 24 μM。1 在饮食诱导的肥胖小鼠中,它能够减少食物摄入、减轻体重和肥胖、增强能量利用(如脂肪酸氧化、逆转肝脂肪变性和增强胰岛素敏感性),而没有显示出 体外 或 体内 毒性。2  FSG67 还导致促食欲下丘脑神经肽 AgRP 和 NPY 的基因表达降低。2  FSG67 增加初级下丘脑神经元 (PHN) 中的FAOX,导致 ATP 增加和 AMPK 失活。PHN 中的氧化应激和 ER 应激指标也降低。3
参考文献/引文:
1) Wydysh 等人(2009), 小分子甘油3-磷酸酰基转移酶抑制剂的设计与合成J.医学。化学,  52  3317
2) Kuhajda 等人(2011), 药理学 3-磷酸甘油酰基转移酶抑制减少食物摄入和肥胖并增加胰岛素敏感性是。J.生理学。规则。积分。比较。生理学,  301  R116
3) McFadden 等人(2014), 增加脂肪酸氧化重塑下丘脑神经代谢组以减轻压力和炎症公共科学图书馆一号,  9  e115642


 
资料格式:

10-4577结构式.png

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