FSG67 /GPAT抑制剂
336 人阅读发布时间:2022-02-24 14:10
FSG67 (1158383-34-6) 是甘油 3-磷酸酰基转移酶 (GPAT) 的抑制剂;IC 50 = 24 μM。1 在饮食诱导的肥胖小鼠中,它能够减少食物摄入、减轻体重和肥胖、增强能量利用(如脂肪酸氧化、逆转肝脂肪变性和增强胰岛素敏感性),而没有显示出 体外 或 体内 毒性。2 FSG67 还导致促食欲下丘脑神经肽 AgRP 和 NPY 的基因表达降低。2 FSG67 增加初级下丘脑神经元 (PHN) 中的FAOX,导致 ATP 增加和 AMPK 失活。PHN 中的氧化应激和 ER 应激指标也降低。3
参考文献/引文:
1) Wydysh 等人。(2009), 小分子甘油3-磷酸酰基转移酶抑制剂的设计与合成;J.医学。化学, 52 3317
2) Kuhajda 等人。(2011), 药理学 3-磷酸甘油酰基转移酶抑制减少食物摄入和肥胖并增加胰岛素敏感性;是。J.生理学。规则。积分。比较。生理学, 301 R116
3) McFadden 等人。(2014), 增加脂肪酸氧化重塑下丘脑神经代谢组以减轻压力和炎症;公共科学图书馆一号, 9 e115642