GSK1702934A (924377-85-5) 是一种 TRPC3 激活剂。在用重组人 TRPC3 或 TRPC6 转导的 HEK293 细胞的全细胞膜片钳实验中,GSK-1702934A 激活 TRPC3 和 TRPC6 电流,EC 50 分别为 0.08 mM 和 0.44 mM。在大鼠心肌细胞样细胞系 H9C2 中,GSK-1702934A (1mM) 激活了 TRPC6 样电流,并被 GSK-417651A 完全阻断。它瞬时增加了通过主动脉插管在 1mM 处逆行灌注的离体大鼠心脏的灌注压。1 在过表达 TRPC3 的单核细胞中诱导促心律失常和正性肌力作用。2
参考文献/引文:
1)徐 等人。(2013) 小分子 TRPC3 和 TRPC6 激动剂和拮抗剂的表征;生物物理学会会刊, 104(2) 454a
2) Doleschal 等人。 (2015) TRPC3 通过与 NCX1 的动态相互作用,有助于调节心脏收缩力和心律失常。; 心血管。水库, 106 163





