SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂,IC50 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平,阻断细胞增殖,并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis)。
Denfivontinib (G-749) 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂,对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。
AMG 925 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂,IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
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