KML29 是高度选择性的、具有口服活性的、不可逆的 MAGL 抑制剂,其对小鼠、大鼠和人的IC50 值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。KML29对FAAH在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。
Moclobemide (Ro111163) 是一种可透过血脑屏障的可逆的单胺氧化酶 (MAO-A) 抑制剂,对 hMAO-A 的 IC50 为 6.061 μM。Moclobemide 上调慢性应激小鼠海马祖细胞的增殖。
Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的 NEP 活性,Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。具有止泻效果。
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